5
0.0

Эриус: инструкция

Эриус - высокоэффективный противоаллергический препарат для взрослых и детей. Неседативный длительно действующий антигистаминный препарат, обладающий селективным антагонистическим действием на периферические Н1-гистаминовые рецепторы. Применяют для купирования симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита, в т.ч. поллиноза (чихание, выделения из носа, зуд и заложенность носа, зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд нёба, кашель); для уменьшения и устранения зуда и сыпи при хронической идиопатической крапивнице.
Латинское название:
ЭРИУС / AERIUS.
Состав и форма выпуска:
Эриус таблетки, покрытые оболочкой, по 7 или 10 таблеток в упаковке.
1 таблетка Эриус содержит 5 мг дезлоратадина.
Эриус сироп во флаконах по 60 и 120 мл в комплекте с мерной ложкой.
5 мл сиропа Эриус содержит дезлоратадина 2.5 мг.
Активное-действующее вещество:
Дезлоратадин / Desloratadine.
Эриус в лечении атопических болезней:
Современный взгляд на атопию как на системную патологию требует поиска новых эффективных и безопасных средств для ее лечения и профилактики, позволяющих воздействовать на основные механизмы развития аллергического воспаления (аллергический каскад). Одно из направлений поиска новых подходов к лечению аллергических заболеваний заключается в попытке создания лекарственных средств, воздействующих на различные звенья аллергического каскада. Итогом научных разработок стало появление дезлоратадина (Эриуса) — нового антигистаминного препарата, который помимо блокады Н1-гистаминовых рецепторов оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.
Свойства / Действие:
Эриус – новый мощный неседативный длительно действующий антигистаминный препарат; селективный блокатор периферических гистаминовых Н1-рецепторов; противоаллергическое.
Эриус обеспечивает прекрасную клиническую эффективность и безопасность при лечении пациентов с различными аллергическими заболеваниями. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры. Не проникает через гематоэнцефалический барьер, не вызывает седативного эффекта.
Эриус (дезлоратадин) является первичным активным метаболитом лоратадина. Дезлоратадин по антигистаминной активности существенно (в 10-50 раз) превосходит лоратадин, фексофенадин и др. Дезлоратадин обладает более высоким сродством к H1-гистаминовым рецепторам, чем другие представители этой группы. Аффинность же к Н2-гистаминовым и мускариновым рецепторам в 15-50 раз меньше, чем к Н1-рецепторам, что свидетельствует о его высокой селективности.
Дополнительные антиаллергические эффекты Эриуса не связаны с блокадой Н1-гистаминовых рецепторов. Многочисленные исследования in vitro (главным образом на клетках человека) и in vivo показали, что помимо антигистаминной активности Эриус оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. В этих исследованиях установлено, что Эриус подавляет каскад различных реакций, которые лежат в основе развития аллергического воспаления, включая следующие:
  • выделение провоспалительных цитокинов, включая IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
  • выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
  • продукция супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
  • адгезия и хемотаксис эозинофилов;
  • экспрессия молекул адгезии, таких как Р-селектин;
  • IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;
  • острый аллергический бронхоспазм (в исследованиях на животных).
    Антиаллергические и противовоспалительные свойства обусловливают уникальную клиническую эффективность Эриуса. Данные о влиянии на широкий спектр воспалительных медиаторов и клинические результаты этого влияния позволяют эффективно использовать Эриус в лечении как острых аллергических реакций, так и хронических аллергических заболеваний на системном уровне.
    Эриус эффективно контролирует как назальные симптомы аллергического ринита, включая заложенность носа, не подавляемую другими современными Н1-антагонистами, так и неназальные (зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба, першение в горле, кашель и др.).
    Эриус эффективен также у пациентов в случае сочетания бронхиальной астмы с аллергическим ринитом. У этих больных действие Эриуса распространяется не только на симптомы ринита, но и на клиническое течение астмы, приводя к улучшению показателей функции внешнего дыхания и уменьшению потребности в бета2-агонистах (кленбутерол, сальбутамол, фенотерол, сальметерол, формотерол и др.).
    Эриус высоко эффективен в лечении как острой, так и хронической крапивницы. Уже после первой дозы существенно уменьшается симптоматика - зуд, число и размеры высыпаний, улучшается сон за счет уменьшения симптоматики (не оказывая седативного действия) и качество жизни пациентов. Эффективность Эриуса сохраняется высокой на протяжении всего периода лечения.
    После перорального приема дезлоратадин быстро всасывается и определяется в плазме уже через 28 минут, что совпадает с началом действия Эриуса, достигая максимума через 1-2 часа и сохраняется на протяжении суток (не менее 24 ч), что определяет его однократный прием в сутки.
    Эриус имеет исключительный, по сравнению с другими антигистаминными препаратами, профиль безопасности. При клинических испытаниях ежедневное применение Эриуса в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение Эриуса по 45 мг в сутки (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QTc.
    Эриус не вызывает значимых побочных воздействий на желудочно-кишечный тракт. Эриус можно применять независимо от приема пищи в любое удобное для пациента время. В отличие от многих новых антигистаминных препаратов, прием жирной пищи, фруктовых соков (грейпфрутовый сок и др.), чаев, сладких фруктовых вод не влияет на фармакологические параметры дезлоратадина.
    Эриус не проникает через гематоэнцефалический барьер. При его применении в рекомендуемой дозе 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В клинических исследованиях Эриус при приеме в дозе 7,5 мг не влиял на психомоторную функцию.
    В клинико-фармакологических исследованиях Эриус не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, получавших Эриус и плацебо по отдельности или в сочетании с алкоголем.
    Эриус может безопасно назначаться в сочетании с препаратами, блокирующими цитохром Р450. При изучении взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений концентрации Эриуса в плазме не выявлено. Эриус может безопасно назначаться в сочетании с флуоксетином и азитромицином.
    В экспериментальных исследованиях при доклиническом изучении дезлоратадина и лоратадина в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено качественных или количественных различий токсичности.
  • Фармакокинетика:
    При проведении сравнительных исследований установлено, что лекарственные формы Эриуса - таблетки и сироп - являются биоэквивалентными. После приема Эриуса внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 мин после приема. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в период от 2 до 6 часов (в среднем через 3 часа) после однократного приема Эриуса в дозе 5 мг или 7,5 мг. Дезлоратадин экстенсивно метаболизируется в организме; лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится с мочой (менее 2%) и калом (менее 7%). Основной путь метаболизма дезлоратадина - гидроксилирование. Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде. Период полувыведения составляет от 20 до 30 часов (в среднем 27 ч). Не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его периоду полувыведения (примерно 27 ч) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. Дезлоратадин умеренно (83-87%) связывается с белками плазмы. При применении Эриуса в дозе от 5 мг до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Не проникает через ГЭБ. В исследовании с однократным приемом Эриуса в дозе 7,5 мг пища (жирный высококалорийный завтрак) не оказывала влияния на распределение дезлоратадина.
    При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике установлено, что значения AUC и Cmax дезлоратадина у детей (при применении в рекомендуемых дозах) сравнимы с этими параметрами у взрослых, получавших Эриус в форме сиропа в дозе 5 мг.
    При проведении фармакокинетических исследований среди здорового населения по демографическим характеристикам соответствующего популяции пациентов с сезонным аллергическим ринитом у 4% обследованных достигались более высокие величины Cmax дезлоратадина. Процентное соотношение таких лиц варьировало от этнической характеристики обследуемой группы. В этой группе Cmax дезлоратадина была приблизительно в 3 раза выше и достигалась приблизительно через 7 ч, при этом T1/2 в терминальной фазе составлял 89 ч. Профиль безопасности Эриуса у этой группы обследуемых не отличался от остальной популяции.
    Показания:
    Эриус применяют:
  • для быстрого купирования симптомов сезонного аллергического ринита (в т.ч. поллиноза), таких как чихание, выделения из носа, зуд и заложенность носа, зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд нёба, кашель;
  • для купирования симптомов круглогодичного аллергического ринита;
  • для уменьшения и устранения зуда и сыпи при хронической идиопатической крапивнице;
  • при других аллергических заболеваниях и состояниях (по рекомендации врача).
  • Способ применения и дозы:
    Эриус в виде таблеток назначается взрослым и детям с 12 лет; для применения у детей с 2-летнего возраста используется Эриус в сиропе.
    Эриус предназначен для приема внутрь. Препарат рекомендуют принимать в одно и тоже время суток, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая.
    Взрослые и подростки от 12 лет и старше: Эриус назначают 1 раз в сутки в дозе 5 мг (1 таблетка или 10 мл сиропа).
    Детям Эриус назначают в виде сиропа 1 раз в сутки: в возрасте от 2 до 5 лет - в дозе 1.25 мг (2.5 мл сиропа); от 6 до 11 лет - в дозе 2.5 мг (5 мл).
    Передозировка:
    Симптомы: усиление выраженности побочных реакций. В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков Эриуса в дозе 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение Эриуса в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QTc и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.
    В случае передозировки следует незамедлительно обратиться к врачу. Показаны стандартные мероприятия, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества (промывание желудка, назначение активированного угля). Рекомендуется симптоматическое лечение. Дезлоратадин не удаляется при гемодиализе; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.
    Противопоказания:
  • индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) дезлоратадина или других компонентов Эриуса;
  • беременность и лактация (период грудного вскармливания);
  • для таблеток - детский возраст до 12 лет; для сиропа - детский возраст до 2 лет (эффективность и безопасность не установлены).
    Эриус применяют с осторожностью:
  • тяжелая почечная недостаточность.
  • Применение при беременности и лактации:
    Эриус не рекомендуется принимать во время беременности, так как соответствующих клинических исследований не проводилось и безопасность применения Эриуса во время беременности не установлена.
    Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, не следует принимать Эриус. На время лечения Эриусом следует прекратить грудное вскармливание.
    Побочные действия:
    Нежелательные явления сравнивались у 659 пациентов, получавших Эриус 5 мг, и 661 пациента, получавшего плацебо. В клинических исследованиях характер и частота нежелательных эффектов при применении Эриуса были в целом сопоставимы с таковыми при применении плацебо. В контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях Эриус не вызывал клинически значимых нежелательных реакций, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. При применении Эриуса в рекомендуемой дозе 5 мг/сутки частота нежелательных явлений была на 4% выше, чем в группе плацебо. Увеличения частоты сонливости не отмечено. Сухость во рту и утомление встречались редко (более 1/1000, менее 1/100).
    Таблетки. У взрослых и подростков (12 лет и старше) при применении Эриуса отмечались следующие нежелательные явления, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо: повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль.
    Сироп. У детей до 2 лет при применении Эриуса отмечались следующие нежелательные явления, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо: диарея, повышение температуры тела, бессонница. У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении Эриуса в форме сиропа отмечались следующие нежелательные явления, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо: повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль.
    Отмечены очень редкие случаи головокружения, сонливости, тахикардии, сердцебиения, болей в животе, тошноты, рвоты, диспепсии, диареи, повышения содержания билирубина, печеночных ферментов в сыворотке крови, аллергических реакций (анфилактический шок, ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница).
    Особые указания и меры предосторожности:
    При почечной недостаточности тяжелой степени прием Эриуса необходимо осуществлять с осторожностью.
    Для детей 2–11 лет должен применяться Эриус в сиропе.
    Эффективность и безопасность Эриуса у детей в возрасте до 2 лет не установлена.
    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
    Не отмечено влияния Эриуса при применении в рекомендованных дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. При применении препарата в рекомендуемой дозе 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В клинических исследованиях Эриус не влиял на психомоторную функцию при приеме в дозе 7.5 мг.
    Лекарственное взаимодействие:
    В клинических исследованиях признаков значимого взаимодействия Эриуса с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином не выявлено.
    Эриус не усиливал подавляющий эффект алкоголя на психомоторную функцию.
    Прием антацидных средств (маалокс) не влияет на абсорбцию дезлоратадина.
    Условия хранения:
    Хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре от 2° до 30°С.
    Срок годности 2 года.
    Условия отпуска из аптеки - без рецепта.
     

    Отзывы

     
    Будем Вам благодарны, если вы оставите свой отзыв о данном препарате.

    Имя:
    Город:
    Оценка:
    0.0
    Заголовок:
    Отзыв:
    Аптека. Аптеки Москвы
    Внимание! Информация, размещенная на сайте, не является основанием для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.