5
0.0

Эменд: инструкция

Эменд - противорвотный препарат. Селективный антагонист рецепторов нейрокинина-1 (NK1) субстанции Р. Ингибирует острую и отсроченную фазы рвоты, вызванную цисплатином. Усиливает противорвотное действие ондансетрона и дексаметазона. Применяется в комбинации с другими противорвотными препаратами для профилактики тошноты и рвоты, вызываемых эметогенными противоопухолевыми препаратами.
Латинское название:
ЭМЕНД / EMEND.
Состав и форма выпуска:
Эменд капсулы по 1, 2, 4, 5 или 10 шт. в упаковке.
1 капсула Эменд содержит: апрепитант 80 или 125 мг.
Активное-действующее вещество:
Апрепитант / Aprepitant.
Свойства / Действие:
Эменд - противорвотный препарат.
Эменд (апрепитант) проникает в головной мозг и связывается с мозговыми NK1-рецепторами. Является селективным высокоаффинным антагонистом рецепторов нейрокинина-1 (NK1) субстанции Р.
Эменд обладает длительным центральным действием, ингибирует как острую, так и отсроченную фазы рвоты, вызванную цисплатином, а также усиливает при этом противорвотное действие ондансетрона и дексаметазона.
Избирательность связывания Эменда (апрепитанта) с NK1-рецепторами по крайней мере в 3000 раз выше, чем для других ферментов, переносчиков ионных каналов и участков рецепторов, включая допаминовые и серотониновые рецепторы, которые являются мишенями существующих в настоящее время препаратов, применяющихся для лечения тошноты и рвоты, связанной с химиотерапией.
Фармакокинетика:
Абсолютная биодоступность апрепитанта при пероральном приеме Эменда составляет приблизительно 60–65%. Cmax в плазме наблюдается через 4 часа. Прием Эменда с пищей не оказывает значимого влияния на биодоступность апрепитанта. Фармакокинетика апрепитанта в диапазоне клинических доз является нелинейной. Апрепитант проникает через ГЭБ. Апрепитант связывается с белками плазмы более чем на 95%, проникает через гематоэнцефалический барьер, подвергается интенсивному метаболизму в печени под действием CYP3A4 (небольшая часть апрепитанта метаболизируется через CYP1A2 и CYP2C19), плазменный клиренс составляет от 60 до 84 мл/мин. Апрепитант элиминируется главным образом в виде метаболитов с калом (86%) и с мочой (5%). Т1/2 составляет от 9 до 13 часов.
Фармакокинетика Эменда у пациентов в возрасте моложе 18 лет не изучалась. Коррекция доз Эменда у пожилых пациентов, у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью (от 5 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) не требуется. Опыта применения Эменда у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью нет. Коррекция доз у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не требуется. Гемодиализ, проведенный через 4 и 48 часов после приема Эменда, не оказывал значимого влияния на фармакокинетику апрепитанта. Коррекция доз Эменда в зависимости от пола или расы не требуется.
Показания:
Эменд в комбинации с другими противорвотными препаратами показан для предупреждения острой и отсроченной тошноты и рвоты, вызываемых высоко- или умеренно-эметогенными противоопухолевыми препаратами.
Способ применения и дозы:
Эменд назначают внутрь вне зависимости от приема пищи в течение 3-х дней в комбинации с глюкокортикостероидами и антагонистами 5-HT3-рецепторов.
Рекомендованная доза Эменда составляет 125 мг перорально за 1 час до приема химиотерапевтических препаратов в 1-й день и 80 мг один раз в день утром во 2-й и 3-й дни.
В таблицах приводится схема приема препаратов в зависимости от степени эметогенности противоопухолевой терапии.
Высокоэметогенная химиотерапия:
ПрепаратДень 1День 2День 3День 4
Эменд125 мг внутрь за 1 ч до начала химиотерапии80 мг (утром)80 мг (утром)-
Дексаметазон12 мг внутрь за 30 мин до начала химиотерапии8 мг внутрь (утром)8 мг внутрь (утром)8 мг внутрь (утром)
Ондансетрон32 мг в/в за 30 мин до начала химиотерапии---
Умеренноэметогенная химиотерапия:
Эменд125 мг внутрь за 1 ч до начала химиотерапии80 мг (утром)80 мг (утром)-
Дексаметазон12 мг внутрь за 30 мин до начала химиотерапии---
Ондансетрон2 x 8 мг внутрь (8 мг за 30-60 мин до начала химиотерапии и еще 8 мг через 8 ч после первой дозы ондансетрона)---
Передозировка:
Имеющиеся данные по применению высоких доз Эменда (апрепитанта) без химиотерапии (однократно до 600 мг или по 375 мг ежедневно в течение 42 дней) свидетельствуют о хорошей переносимости препарата. У 1 пациента, принявшего 1440 мг апрепитанта, сообщалось о возникновении сонливости и головной боли.
Лечение: дальнейшую терапию Эмендом следует прекратить; за пациентом следует установить тщательное наблюдение; при необходимости проводят симптоматическую терапию. В связи с противорвотным действием Эменда лекарственные препараты, вызывающие рвоту, скорее всего не будут эффективны. Гемодиализ неэффективен; антидот не известен.
Противопоказания:
  • индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) апрепитанта или других компонентов Эменда;
  • одновременное применение с пимозидом, препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. цизапридом);
  • тяжелая печеночная недостаточность (> 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
  • Применение в период беременности и лактации:
    Хорошо контролируемых исследований Эменда у беременных женщин не проводилось. Применение Эменда при беременности не рекомендуется.
    Данных о выделении апрепитанта в грудное молоко у кормящих женщин нет. При необходимости применения Эменда в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания в связи с возможным нежелательным действием на грудных детей.
    Побочное действие:
    Большинство побочных действий, выявленных в ходе клинических исследований Эменда, были признаны легкими или умеренно выраженными. Профиль нежелательных явлений при проведении повторных циклов химиотерапии (до 6) с применением Эменда был сопоставим с таковым во время 1-го цикла химиотерапии.
    Наиболее частые нежелательные явления, связанные с приемом Эменда при высокоэметогенной химиотерапии: икота (4,6%), слабость или утомляемость (2,9%), повышение АЛТ (2,8%), запор (2,2%), головная боль (2,2%) и анорексия (2,0%); при умеренноэметогенной химиотерапии: повышенная утомляемость (2,5%).
    Побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении Эменда на фоне противоопухолевой терапии (часто - от >1% до 0.1% до
     

    Отзывы

     
    Будем Вам благодарны, если вы оставите свой отзыв о данном препарате.

    Имя:
    Город:
    Оценка:
    0.0
    Заголовок:
    Отзыв:
    Аптека. Аптеки Москвы
    Внимание! Информация, размещенная на сайте, не является основанием для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.