5
0.0

Эксфорж: инструкция

Эксфорж - комбинированный антигипертензивный препарат. Содержит два антигипертензивных компонента с дополнительными механизмами контроля артериального давления у пациентов с эссенциальной артериальной гипертензией. Комбинация имеет аддитивный антигипертензивный эффект. Применяется для лечения эссенциальной артериальной гипертензии у пациентов, которым показана комбинированная терапия.
Латинское название:
ЭКСФОРЖ / EXFORGE.
Состав и форма выпуска:
Эксфорж таблетки, покрытые оболочкой, по 14 или 28 шт. в упаковке.
1 таблетка Эксфорж содержит: амлодипин 5 мг (в форме амлодипина безилата) и валсартан 80 мг.
Эксфорж таблетки, покрытые оболочкой, по 14 или 28 шт. в упаковке.
1 таблетка Эксфорж содержит: амлодипин 5 мг (в форме амлодипина безилата) и валсартан 160 мг.
Эксфорж таблетки, покрытые оболочкой, по 14 или 28 шт. в упаковке.
1 таблетка Эксфорж содержит: амлодипин 10 мг (в форме амлодипина безилата) и валсартан 160 мг.
Активное-действующее вещество:
Амлодипин + Валсартан / Amlodipine + Valsartan.
Свойства / Действие:
Эксфорж - комбинированный антигипертензивный препарат.
Эксфорж содержит два антигипертензивных компонента с дополнительными механизмами контроля артериального давления у пациентов с эссенциальной артериальной гипертензией: специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (валсартан или вальзартан) и блокатор медленных кальциевых каналов (амлодипин). Комбинация имеет аддитивный антигипертензивный эффект (взаимно дополняющее действие компонентов), снижая артериальное давление в большей степени, чем каждый из компонентов в виде монотерапии.
Амлодипин. Амлодипин - блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК). Оказывает прямое релаксирующее влияние на гладкие мышцы сосудов. Снижает периферическое сосудистое сопротивление и артериальное давление. При эссенциальной артериальной гипертензии приводит к снижению артериального давления в положениях лежа и стоя, что не сопровождается существенным изменением частоты сердечных сокращений. У пациентов с нормальной функцией почек приводит к снижению ренального сосудистого сопротивления и повышению уровня гломерулярной фильтрации, а также к улучшению почечного кровотока. Оказывает положительный клинический эффект у пациентов с хронической стабильной стенокардией, вазоспастической стенокардией и ишемической болезнью сердца. Не проявляет отрицательного инотропного эффекта, не изменяет функцию синоатриального узла или AV-проводимость при применении в терапевтических дозах.
Валсартан/вальзартан. Валсартан - специфический антагонист AT1-рецепторов ангиотензина II. Сродство к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. При артериальной гипертензии приводит к снижению артериального давления, что не сопровождается изменением частоты сердечных сокращений. Антигипертензивный эффект проявляется в пределах 2 часов; максимальное снижение артериального давления достигается через 4-6 часов; эффект сохраняется более 24 часов; максимальный терапевтический эффект обычно достигается на протяжении 2-4 недель (при условии регулярного применения). Снижает уровень госпитализации пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сердечно-сосудистую смертность у клинически стабильных пациентов с патологией левого желудочка или левожелудочковой дисфункцией после инфаркта миокарда. Не ингибирует АПФ, не вызывает побочных эффектов, обусловленных брадикинином. Развитие сухого кашля маловероятно.
Эксфорж. Антигипертензивный эффект однократной дозы Эксфоржа длился около 24 часов. Внезапное прекращение приема не сопровождается резким повышением артериального давления. У пациентов с достигнутым адекватным контролем артериального давления, но развившимися выраженными отеками на фоне монотерапии амлодипином, при применении Эксфоржа достигался сопоставимый контроль артериального давления при меньшей вероятности развития отеков. Терапевтическая эффективность Эксфоржа не зависит от возраста, пола и расы пациента.
Фармакокинетика:
Амлодипин. После приема внутрь хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 6-12 часов; равновесная концентрация (Css) - через 7-8 дней ежедневного применения. Связь с белками плазмы крови - около 97.5%. Интенсивно (на 90%) метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выведение из плазмы крови двухфазное; период полувыведения (Т1/2) около 30-50 часов. Выводится с мочой (10% - в виде амлодипина, 60% - в виде метаболитов).
Валсартан/вальзартан. После приема внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность - около 23%. Можно принимать независимо от приема пищи. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается в течение 2-4 часов. Связь с белками плазмы крови (главным образом с альбуминами) - 94-97%. Метаболизируется около 20% введенной дозы. Период полувыведения (Т1/2) - 6 часов. Выводится в основном в неизмененном виде: 83% - через кишечник, 13% - почками.
Эксфорж. После перорального применения Эксфоржа максимум концентрации в плазме крови валсартана и амлодипина достигается в течение 3 и 6-8 часов соответственно. Скорость и степень всасывания Эксфоржа эквивалентны биодоступности валсартана и амлодипина.
Пациентам со слабым или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-50 мл/минуту) Эксфорж назначают в обычной дозировке.
Пациентам с заболеваниями печени при применении Эксфоржа следует соблюдать осторожность.
Пожилым пациентам Эксфорж рекомендуется назначать в обычных дозах.
Фармакокинетические особенности применения Эксфоржа у детей до 18 лет не установлены.
Показания:
  • эссенциальная артериальная гипертензия у пациентов, которым показана комбинированная терапия.
  • Способ применения и дозы:
    Эксфорж назначают внутрь, независимо от приема пищи, по 1 таблетке (5/80 мг или 5/160 мг или 10/160 мг) 1 раз в сутки, запивая водой.
    Пациентов, принимающих валсартан и амлодипин в виде монотерапии, можно перевести на Эксфорж, который содержит те же дозы компонентов.
    Максимальная суточная доза - 1 таблетка (10 мг по содержанию амлодипина или 160 мг по содержанию валсартана).
    Изменения режима дозирования не требуется при назначении Эксфоржа пациентам пожилого возраста, пациентам с начальными или умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина более 30 мл/минуту), с нарушениями функции печени или при заболеваниях печени с явлениями холестаза.
    Передозировка:
    Данные о случаях передозировки Эксфоржа на настоящее время отсутствуют.
    Симптомы передозировки валсартана: выраженная артериальная гипотензия, головокружение.
    Симптомы передозировки амлодипина: нарастающая артериальная гипотензия, рефлекторная тахикардия (вплоть до развития шока с летальным исходом).
    Лечение: вызвать рвоту или промыть желудок (если Эксфорж принят недавно); всасывание амлодипина значительно снижается при применении активированного угля (до 2 часов после приема); рекомендуется придать пациенту горизонтальное положение и приподнять нижние конечности; следует принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы; требуется частый контроль сердечной и дыхательной функций, контроль ОЦК и количества выделяемой мочи; возможно использование вазоконстрикторов (для восстановления сосудистого тонуса; при отсутствии противопоказаний); при стойком снижении артериального давления может быть целесообразным в/в введение раствора глюконата кальция. Гемодиализ малоэффективен.
    Противопоказания:
  • индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) компонентов Эксфоржа;
  • односторонний или двусторонний стеноз почечных артерий;
  • стеноз артерии единственной почки;
  • недавно перенесенная трансплантация почки;
  • беременность и кормление грудью;
  • дети и подростки до 18 лет.
    Эксфорж назначают с осторожностью:
  • нарушения функции печени или обструктивные нарушения со стороны желчного пузыря или желчных путей;
  • тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинин менее 10 мл/минуту);
  • митральный или аортальный стеноз;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • нестабильная стенокардия;
  • гиперкалиемия;
  • гипонатриемия и/или снижение объема циркулирующей крови (ОЦК).
  • Применение в период беременности и лактации:
    Эксфорж не следует назначать при беременности и женщинам, желающим забеременеть. Если беременность выявлена в период лечения, Эксфорж следует немедленно отменить. Пациентки детородного возраста должны быть проинформированы о возможном риске для плода, связанном с применением препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. При непреднамеренном приеме валсартана у беременных описаны случаи развития спонтанных абортов, маловодие и нарушение функции почек у новорожденных.
    Эксфорж не следует применять в период грудного вскармливания. Неизвестно, выделяются ли компоненты Эксфоржа с грудным молоком. Отмечено выделение валсартана с грудным молоком в экспериментальных исследованиях. Если применение Эксфоржа необходимо, то следует прекратить кормление грудью.
    Побочное действие:
    Безопасность применения Эксфоржа оценена более, чем у 2600 пациентов.
    Критерии оценки частоты нежелательных реакций: очень часто (более 10% случаев); часто (от 1% до 10%); иногда (от 0.1 до 1%); редко (от 0.001 до 0.1%); в отдельных случаях (менее 0.001%).
    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль (часто); головокружение, сонливость, ортостатическое головокружение, парестезии (иногда); тревожность (редко).
    Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах (редко); головокружение (иногда).
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия (иногда); синкопальное состояние, выраженное снижение артериального давления (редко).
    Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боль в животе, запор, сухость во рту (иногда).
    Со стороны дыхательной системы: назофарингит, грипп (часто); кашель, боль в глотке и гортани (иногда).
    Со стороны мочевыделительной и половой системы: поллакиурия, полиурия, эректильная дисфункция (редко).
    Со стороны костно-мышечной системы: отечность суставов, боль в спине, артралгии (иногда); мышечные спазмы, чувство тяжести в теле (редко).
    Дерматологические реакции: кожная сыпь, эритема (иногда); гипергидроз, экзантема, зуд (редко).
    Прочие: пастозность, отек лица, периферические отеки, повышенная утомляемость, приливы крови к лицу, астения, чувство жара (часто); аллергические реакции (редко).
    Эксфорж может вызывать побочные реакции, ранее отмеченные для одного из компонентов препарата, даже если такие реакции не отмечали в клинических испытаниях.
    Амлодипин. Дополнительные побочные реакции, отмеченные в клинических испытаниях при монотерапии амлодипином: тошнота, рвота, алопеция, запор, диспепсия, одышка, ринит, гастрит, гиперплазия десен, гинекомастия, гипергликемия, импотенция, учащение мочеиспускания, лейкопения, лабильность настроения, периферическая нейропатия, панкреатит, гепатит, тромбоцитопения, васкулит, ангионевротический отек, многоформная эритема, отек легких у больных с сердечной недостаточностью III и IV степени (по NYHA).
    Валсартан. Дополнительные побочные реакции, отмеченные в клинических испытаниях при монотерапии валсартаном: вирусные инфекции, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, ринит, нейтропения, бессонница; повышение уровня креатинина, азота мочевины и калия сыворотки у больных с сердечной недостаточностью.
    Особые указания и меры предосторожности:
    У больных с гипонатриемией и/или сниженным ОЦК (например, при применении высоких доз диуретиков) может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия. Следует провести коррекцию гипонатриемии и/или снижения ОЦК до применения Эксфоржа и проводить тщательное медицинское наблюдение пациента в начале терапии. При возникновении гипотензии при применении Эксфоржа больному следует придать горизонтальное положение, при необходимости провести в/в инфузию физиологического раствора. Лечение продолжать до стабилизации артериального давления.
    Следует соблюдать осторожность при назначении Эксфоржа пациентам с заболеваниями печени (особенно при обструктивных заболеваниях желчных путей). Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, в то время как амлодипин интенсивно метаболизируется в печени.
    Следует соблюдать осторожность при назначении Эксфоржа больным с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/минуту), так как нет данных о безопасности применения.
    Следует соблюдать особую осторожность при назначении Эксфоржа пациентам с митральным или аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
    Амлодипин не защищает от опасности внезапной отмены бета-адреноблокатора. Перед назначением Эксфоржа, в случае необходимости отмены бета-адреноблокатора, его дозу уменьшают постепенно с целью предотвращения развития синдрома отмены.
    Исследования по применению Эксфоржа у детей в возрасте до 18 лет не проводились.
    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
    Отсутствуют данные о влиянии Эксфоржа на способность управлять автотранспортом и осуществлять работу с механизмами. Пациенты, у которых возникает головокружение или ощущение слабости, должны воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.
    Лекарственное взаимодействие:
    При монотерапии амлодипином не установлены клинически значимые лекарственные взаимодействия со следующими препаратами: тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, нитраты (длительного действия, нитроглицерин), дигоксин, варфарин, аторвастатин, силденафил, антациды (маалокс), циметидин, НПВП, антибиотики, пероральные гипогликемические средства.
    При монотерапии валсартаном не установлены клинически значимые лекарственные взаимодействия со следующими препаратами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, глибенкламид.
    Следует с осторожностью проводить одновременное лечение калийсодержащими препаратами или добавками (аспаркам), калийсберегающими диуретиками (спиронолактон), солезаменителями, содержащими калий или другими препаратами, которые могут повышать уровень калия (гепарин и др.). Следует обеспечить регулярный контроль уровня содержания калия в сыворотке крови.
    Условия хранения:
    Список Б. В сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°C.
    Срок годности: 2 года.
    Условия отпуска из аптеки: по рецепту врача.
     

    Отзывы

     
    Будем Вам благодарны, если вы оставите свой отзыв о данном препарате.

    Имя:
    Город:
    Оценка:
    0.0
    Заголовок:
    Отзыв:
    Аптека. Аптеки Москвы
    Внимание! Информация, размещенная на сайте, не является основанием для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.