5
0.0

Эзетрол: инструкция

Эзетрол - гиполипидемический и антиатеросклеротический препарат. Ингибирует всасывание холестерина в кишечнике, уменьшает поступление холестерина в печень. Применяется при первичной гиперхолестеринемии (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия), гомозиготной семейной гиперхолестеринемии, гомозиготной ситостеролемии (фитостеролемии - повышенном уровене растительных стеролов в плазме).
Латинское название:
ЭЗЕТРОЛ / EZETROL.
Состав и форма выпуска:
Эзетрол таблетки по 7, 14 или 28 шт. в упаковке.
1 таблетка Эзетрол содержит: эзетимиб 10 мг.
Активное-действующее вещество:
Эзетимиб / Ezetimibe.
Свойства / Действие:
Эзетрол - гиполипидемический и антиатеросклеротический препарат.
Эзетрол селективно ингибирует абсорбцию холестерина (в т.ч. фитохолестерина) в кишечнике.
При поступлении в тонкий кишечник Эзетрол (эзетимиб) локализуется на границе щетки тонкого кишечника и замедляет всасывание холестерина, что приводит к уменьшению поступления холестерина из кишечника в печень.
Механизм действия Эзетрола отличается от механизма действия других классов гиполипидемических средств (в т.ч. статинов, секвестрантов желчных кислот, фибратов). В отличие от секвестрантов желчных кислот Эзетрол (эзетимиб) не повышает экскрецию желчных кислот и в отличие от статинов не ингибирует синтез холестерина в печени.
После применения Эзетрол в течение 2 недель абсорбция холестерина в кишечнике снижается на 54% по сравнению с плацебо.
Эзетрол не повышает экскрецию желчных кислот и не ингибирует синтез холестерина в печени.
Фармакокинетика:
После приема Эзетрола внутрь эзетимиб быстро всасывается и интенсивно конъюгирует в тонком кишечнике и печени с фармакологически активным фенольным глюкуронидом с образованием эзетимиб-глюкуронида. Сmax эзетимиб-глюкуронида достигается через 1-2 ч, эзетимиба – через 4-12 ч. Одновременный прием пищи не оказывает влияния на биодоступность Эзетрола (эзетимиба). Связывание с белками плазмы крови эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет 99.7% и 88-92%, соответственно. Эзетимиб метаболизируется, главным образом, в тонком кишечнике и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы) с последующим выведением с желчью. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид являются основными веществами, выявляемыми в плазме крови, и составляющими примерно 10-20% и 80-90% от общего содержания препарата в плазме, соответственно. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы, имеет место кишечно-печеночная рециркуляция. Т1/2 эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет около 22 ч. В течение 10 дней от общего количества принятой дозы Эзетрола с калом выводится 78%, с мочой - 11%.
Фармакокинетические данные Эзетрола для детей в возрасте до 10 лет отсутствуют. Абсорбция, метаболизм и другие фармакокинетические показатели эзетимиба у детей и подростков в возрасте 10-18 лет и взрослых одинаковы.
У пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет концентрация в плазме суммарного эзетимиба примерно в 2 раза выше, чем у молодых (от 18 до 45 лет). Снижение липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и профиль безопасности у пожилых и молодых испытуемых, получавших Эзетрол, сопоставимы.
Подбора дозы Эзетрола для пациентов с легкой печеночной недостаточностью не требуется. После однократного приема Эзетрола в дозе 10 мг AUC для суммарного эзетимиба у больных с легкой степенью печеночной недостаточности (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) увеличивается примерно в 1.7 раза. В связи с недостаточно исследованным действием повышенных доз Эзетрола (эзетимиба) у больных с умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью применение Эзетрола у данной категории пациентов не рекомендуется.
Фармакокинетические показатели Эзетрола у больных со сниженной функцией почек, принимающих эзетимиб, не меняются.
Фармакокинетические показатели Эзетрола у мужчин и женщин, получавших эзетимиб, сопоставимы.
Показания:
Эзетрол применяется при следующих состояниях:
  • первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная) в виде монотерапии (в качестве вспомогательной терапии к диете) или как дополнительная терапия к диете в комбинации со статинами (при неэффективности монотерапии ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы - статинами);
  • гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (в комбинации со статинами как вспомогательная терапия в дополнение к диете; пациенты могут также получать дополнительное лечение /например, аферез ЛПНП/);
  • гомозиготная ситостеролемия (или фитостеролемия) - повышенный уровень растительных стеролов в плазме при повышенном или нормальном уровне холестерина и нормальном содержании триглицеридов (в качестве вспомогательной терапии к диете).
  • Способ применения и дозы:
    Эзетрол назначают внутрь, в любое время суток, независимо от приема пищи.
    Перед началом лечения Эзетролом пациенты должны перейти к соответствующей липидоснижающей диете и продолжать соблюдать эту диету во время всего периода терапии.
    Рекомендуемая доза Эзетрола в монотерапии или в комбинации со статином составляет 10 мг 1 раз в сутки.
    Комбинированная терапия Эзетролом со статинами (аторвастатин, симвастатин, правастатин, ловастатин, флувастатин, розувастатин или др.): 10 мг 1 раз в сутки вместе со статинами с соблюдением всех рекомендаций по применению назначенного статина.
    При сопутствующей терапии секвестрантами жирных кислот (холестирамин, колестипол), Эзетрол следует принимать в дозе 10 мг 1 раз в сутки не позднее, чем за 2 ч до или не ранее чем через 4 ч после приема секвестрантов жирных кислот.
    Коррекции дозы Эзетрола для пожилых пациентов, а также при почечной недостаточности не требуется.
    Подбора доз Эзетрола для больных с легкой степенью печеночной недостаточности (5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не требуется. Лечение Эзетролом не рекомендуется больным с умеренной (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) дисфункцией печени.
    Передозировка:
    В случае передозировки Эзетрола следует проводить симптоматическое лечение.
    Противопоказания:
  • индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) компонентов Эзетрола;
  • беременность и кормление грудью;
  • острые заболевания печени или стойкое повышение активности "печеночных" трансаминаз; заболевания печени в стадии обострения;
  • умеренная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелая (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степень печеночной недостаточности;
  • одновременное применение с фибратами - клофибрат, гемфиброзил, безафибрат, ципрофибрат, фенофибрат, этофибрат (в настоящее время эффективность и безопасность не установлены);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
    Эзетрол применяют с осторожностью при комбинации с циклоспорином.
  • Применение при беременности и кормлении грудью:
    Клинические данные о применении Эзетрола при беременности отсутствуют. Эзетрол противопоказано при беременности.
    При необходимости назначения Эзетрола в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
    Побочное действие:
    Нежелательные эффекты Эзетрола, выявленные в 1-10% случаев, обычно легкие и преходящие. Частота отмены Эзетрола в связи и побочными эффектами сравнима с плацебо.
    Монотерапия Эзетролом: головная боль, боль в животе, диарея, ангионевротический отек, сыпь; частота клинически значимого повышения трансаминаз сыворотки (АЛТ и/или ACT в 3 или более раз превышает верхнюю границу нормы (ВГН) после приема) была одинаковой для Эзетрола (0.5%) и плацебо (0.3%).
    Комбинированная терапия Эзетролом и статином: головная боль, утомляемость, боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, миалгия, аллергические реакции, включая ангионевротический отек и кожную сыпь; частота клинически значимого повышения трансаминаз сыворотки крови составляет 1.3% для больных, принимавших Эзетрол вместе со статином и 0.4% для принимавших только статин.
    Повышение трансаминаз сыворотки крови обычно бессимптомное, не сопровождается образованием камней в желчном пузыре и проходит как при продолжении лечения, так и после отмены Эзетрола.
    Клинически значимое повышение КФК более чем в 10 раз было сравнимо у пациентов, получавших Эзетрол в виде монотерапии или вместе со статином, а также у больных, получающих плацебо или один статин.
    Особые указания и меры предосторожности:
    Перед началом лечения Эзетролом пациенты должны перейти к соответствующей гиполипидемической диете и продолжать соблюдать ее во время всего периода терапии Эзетролом.
    Следует учитывать, что если Эзетрол назначают совместно с гиполипидемическими средствами класса статинов, необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению данного статина.
    При комбинированном лечении Эзетролом со статином контроль функции печени следует проводить в начале лечения, а далее - в соответствии с рекомендациями для данного статина.
    Клинический опыт применения Эзетрола у детей и подростков в возрасте от 9 до 17 лет ограничивается применением при гомозиготной семейной гиперхолестеринемии и ситостеролемии.
    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
    Специальных исследований по влиянию Эзетрола на способность управлять автомобилем и работать с техникой не проводилось. Однако не ожидается, что Эзетрол (эзетимиб) будет влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
    Лекарственное взаимодействие:
    Эзетрол не индуцирует ферменты цитохрома Р450.
    Эзетрол (эзетимиб) не оказывает влияния на фармакокинетику дапсона, декстрометорфана, дигоксина, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол и левоноргестрел), глипизида, толбутамида, мидазолама и варфарина.
    Одновременный прием циметидина с Эзетролом не оказывает влияния на биодоступность последнего.
    При одновременном применении Эзетрола с антацидами (гидроокись алюминия и магния и др.) скорость всасывания эзетимиба снижается, но не оказывает влияния на его биодоступность и, следовательно, не является клинически значимой.
    При одновременном применении Эзетрола с колестирамином AUC для суммарного эзетимиба (эзетимиб + эзетимиб-глюкуронид) уменьшается приблизительно на 55%. Это взаимодействие может ослабить снижение ЛПНП.
    Назначение Эзетрола с фибратами не рекомендуется. Фибраты могут повышать выделение холестерина в желчь, что приводит к желчнокаменной болезни. Одновременный прием фенофибрата или гемфиброзила повышает суммарную концентрацию эзетимиба приблизительно в 1.5 и 1.7 раз, соответственно.
    Аторвастатин, симвастатин, правастатин, ловастатин или флувастатин при одновременном применении с Эзетролом не вызывают клинически значимых фармакокинетических изменений.
    У пациентов, перенесших трансплантацию почки, с тяжелой почечной недостаточностью, постоянно получающих циклоспорин, отмечалось 12-кратное увеличение Т1/2 эзетимиба.
    Условия хранения:
    Список Б. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°C.
    Срок годности 2 года.
    Условия отпуска из аптеки - отпускается по рецепту.
     

    Отзывы

     
    Будем Вам благодарны, если вы оставите свой отзыв о данном препарате.

    Имя:
    Город:
    Оценка:
    0.0
    Заголовок:
    Отзыв:
    Аптека. Аптеки Москвы
    Внимание! Информация, размещенная на сайте, не является основанием для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.