5
0.0

Трилептал: инструкция

Трилептал - противоэпилептический препарат. Обладает выраженным противосудорожным действием. Применяется для монотерапии и в составе комбинированной терапии: простые и сложные парциальные эпилептические приступы, в т.ч. со вторичной генерализацией; генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы.
Латинское название:
ТРИЛЕПТАЛ / TRILEPTAL.
Состав и форма выпуска:
Трилептал таблетки, покрытые оболочкой, по 10, 20, 30 или 50 шт. в упаковке.
1 таблетка Трилептал содержит: окскарбазепин 150, 300 или 600 мг.
Трилептал суспензия для приема внутрь по 250 мл во флаконах, в комплекте с адаптером и дозирующим шприцем.
5 мл суспензии Трилептал содержит: окскарбазепин 300 мг.
Активное-действующее вещество:
Окскарбазепин / Oxcarbazepine.
Свойства / Действие:
Трилептал - противоэпилептический препарат. Обладает выраженным противосудорожным действием.
Механизм действия Трилептала (окскарбазепина) и его активного метаболита моногидроксипроизводного (МГП) связан, в основном, с блокадой потенциал-зависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембраны перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов.
Увеличенная проводимость калия и модуляция кальциевых каналов, активируемых высоким потенциалом мембраны, также могут вносить вклад в противосудорожное действие Трилептала.
Не было отмечено сколько-нибудь значительных взаимодействий Трилептала с нейромедиаторами мозга или связывания с рецепторами.
Эффективность Трилептала при парциальных (фокальных) эпилептических приступах (простых, сложных и вторично-генерализованных) и при генерализованных тонико-клонических приступах была продемонстрирована, как в составе сочетанной терапии, так и в качестве монотерапии. Была подтверждена эффективность замены различных противоэпилептических препаратов (таких, как карбамазепин, габапентин, ламотриджин, фенитоин и вальпроат) на монотерапию Трилепталом.
У детей Трилептал изучался в качестве дополнительной терапии в сравнении с плацебо и в сравнении с фенитоином (в качестве монотерапии).
Эффективность Трилептала в диапазоне доз от 600 мг до 2.4 г в сутки была подтверждена по всем параметрам первичной эффективности, включавшим в т.ч. изменение частоты приступов, по сравнению с исходной.
Было показано, что эффективность Трилептала сходна с эффективностью препаратов первого выбора (т.е. карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенитоина), а переносимость статистически достоверно лучше, чем у фенитоина, что оценивалось по меньшему числу случаев прекращения терапии из-за нежелательных явлений и более продолжительному времени пребывания на терапии.
В течение 12 месяцев монотерапии Трилепталом полное купирование приступов наблюдалось у пациентов с парциальными и генерализованными тонико-клоническими приступами в сходном соотношении.
Показания:
Трилептал применяется для монотерапии (в качестве препарата первого выбора), а также в составе комбинированной терапии:
  • простые и сложные парциальные эпилептические приступы (с потерей или без потери сознания), в т.ч. со вторичной генерализацией;
  • генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы.
    При неполном купировании эпилептических приступов возможна замена других противосудорожных средств на Трилептал.
  • Способ применения и дозы:
    Трилептал принимают внутрь, независимо от приема пищи, с небольшим количеством жидкости.
    Трилептал может применяться как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами. В обоих случаях курс лечения начинается с клинически эффективной дозы, разделенной на два приема. Дозировка Трилептала может быть увеличена в зависимости от ответа на терапию. При замене другого противоэпилептического препарата на Трилептал в начале приема следует постепенно снижать дозу заменяемого препарата. При использовании в качестве дополнительной терапии в составе комбинированной терапии может потребоваться снижение дозы сопутствующих противоэпилептических препаратов и/или более медленное повышение дозы Трилептала.
    Монотерапия:
    Для взрослых и пожилых пациентов начальная доза Трилептала составляет 600 мг в сутки (8-10 мг/кг в сутки), разделенных на 2 приема. Адекватный терапевтический ответ наблюдается в диапазоне доз 600-2400 мг в сутки. Доза Трилептала может постепенно увеличиваться с недельными интервалами не более чем на 600 мг в сутки до достижения желаемого терапевтического ответа. Хороший терапевтический ответ наблюдался в диапазоне доз 600-2400 мг в сутки. В стационарных условиях возможно быстрое повышение дозы Трилептала до 2400 мг в сутки в течение 48 часов.
    Комбинированная терапия:
    Начальная доза Трилептала для взрослых составляет 600 мг в сутки (8-10 мг/кг в сутки), разделенных на 2 приема. Адекватный терапевтический ответ наблюдается в диапазоне доз 600-2400 мг в сутки. При наличии клинических показаний доза Трилептала может постепенно увеличиваться не более чем на 600 мг в сутки с недельными интервалами до достижения желаемого терапевтического ответа. Для оптимизации терапии определение концентрации препарата в плазме необязательно. В контролируемых клинических исследованиях не изучалось применение суточных доз Трилептала выше 2400 мг. Существует ограниченный опыт применения суточных доз до 4200 мг.
    Применение у детей:
    Рекомендуемая начальная доза Трилептала для детей старше 2 лет - 8-10 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на 2 приема, как при монотерапии, так и при применении в составе комбинированной терапии. В комбинации с другими противоэпилептическими препаратами адекватный терапевтический эффект наблюдается при поддерживающей дозе Трилептала 30 мг/кг массы тела в сутки. Для достижения желаемого терапевтического ответа возможно постепенное повышение дозы на 10 мг/кг в сутки в неделю до максимальной суточной дозы 46 мг/кг массы тела. Применение Трилептала у детей младше 2 лет не изучалось.
    Печеночная и/или почечная недостаточность:
    Не требуется коррекции режима дозирования Трилептала у пациентов с незначительно выраженной и умеренной печеночной недостаточностью. Применение у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.
    При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл в минуту) рекомендуемая начальная доза Трилептала составляет 300 мг в сутки, которую медленно повышают до достижения желаемого терапевтического эффекта.
    Применение суспензии:
    Флакон следует встряхнуть перед употреблением. Рекомендуемое количество препарата набирается с помощью прилагаемого шприца. После использования плотно закрыть флакон и протереть шприц чистой сухой тканью. Суспензия Трилептала может приниматься в неразведенном виде прямо из шприца или разбавляться небольшим количеством воды. Открытый флакон с суспензией хранить не более 7 недель.
    Передозировка:
    Имеются единичные сообщения о передозировке Трилептала. Максимальная доза, описанная в сообщениях, составляла 24 г.
    Симптомы: сонливость, головокружение, тошнота, рвота, гипокинезия, гипонатриемия, атаксия, нистагм.
    Лечение: специфического антидота не существует, лечение симптоматическое и поддерживающее. В случае недавнего приема Трилептала рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля для уменьшения абсорбции препарата.
    Противопоказания:
  • индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) компонентов Трилептала;
  • период грудного вскармливания;
  • дети младше 2 лет.
    Трилептал применяют с осторожностью:
  • индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) карбамазепина (в 25-30% могут развиваться перекрестные аллергические реакции);
  • беременность.
  • Применение в период беременности и лактации:
    Необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения при необходимости назначения Трилептала в период беременности, особенно в I триместр беременности. Опыт применения при беременности ограничен. Следует использовать минимальные эффективные дозы. Известны отдельные сообщения о возможной связи между приемом Трилептала и врожденными уродствами (в т.ч. расщепление неба). Пациентка должна быть предупреждена о возможных нарушениях развития плода и необходимости антенатальной диагностики. Известно, что при беременности развивается дефицит фолиевой кислоты, а противоэпилептические средства могут усиливать этот дефицит, представляющий одну из возможных причин нарушений развития плода. В период лечения Трилепталом рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты. Применение противоэпилептических препаратов при беременности может приводить к повышенной кровоточивости у новорожденных. Рекомендуется назначение витамина К в последние недели беременности и новорожденному.
    Не следует применять Трилептал в период грудного вскармливания, т.к. окскарбазепин и МГП проникают через плацентарный барьер и выделяются в грудное молоко.
    Побочные действия:
    Побочные эффекты Трилептала обычно слабо или умеренно выражены, носят временный характер и наблюдаются в основном в начале терапии. Очень часто - более 10%; часто - 1-10%; иногда - 0.1-1%; редко - 0.01-0.1%; очень редко - менее 0.01%.
    Со стороны организма в целом: повышенная утомляемость (очень часто), астения (часто).
    Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость (очень часто), астения, повышенная утомляемость, возбуждение, амнезия, апатия, атаксия, нарушение концентрации внимания, дезориентация, депрессия, эмоциональная лабильность, нистагм, тремор (часто).
    Со стороны органов чувств: диплопия (очень часто), нечеткость зрения, головокружение (часто).
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, нарушения проводимости, AV-блокада (очень редко).
    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (очень часто), запор, абдоминальные боли, диарея (часто), повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы (иногда), гепатит (очень редко).
    Со стороны системы крови: лейкопения (иногда), тромбоцитопения (очень редко).
    Аллергические и дерматологические реакции: угри (часто), алопеция, сыпь, крапивница (иногда), ангионевротический отек, полиорганные реакции гиперчувствительности: сыпь, лихорадка, лимфаденопатия, повышение печеночных проб, эозинофилия, артралгия (очень редко), синдром Стивенса-Джонсона, системная красная волчанка (очень редко).
    Со стороны обмена веществ: бессимптомная гипонатриемия (часто), симптоматическая гипонатриемия: судороги, спутанность сознания, энцефалопатия, нарушениям зрения, тошнота, рвота (очень редко).
    Особые указания и меры предосторожности:
    С осторожностью назначают Трилептал пациентам с известной гиперчувствительностью к карбамазепину, т.к. приблизительно у 25-30% этих пациентов могут развиваться схожие реакции на окскарбазепин. Аллергические реакции могут развиваться у пациентов без гиперчувствительности к карбамазепину в анамнезе. В случае развития аллергических реакций Трилептал должен быть немедленно отменен.
    Гипонатриемия (сывороточная концентрация натрия ниже 125 ммоль/л) обычно клинически не проявляется и не требует коррекции режима дозирования Трилептала. Наблюдается у 2.7% пациентов. Концентрация натрия нормализуется при отмене (уменьшении дозы) Трилептала или консервативном лечении (ограничении приема жидкости). У пациентов с нарушениями функции почек, связанными с гипонатремией, или при одновременной терапии с диуретиками, препаратами, влияющими на секрецию антидиуретического гормона, до начала терапии Трилепталом следует определять концентрацию натрия в плазме крови. Затем следует контролировать концентрацию натрия в сыворотке крови через две недели после начала терапии и далее ежемесячно или по мере необходимости. При необходимости назначения салуретиков и других препаратов, снижающих концентрацию натрия в сыворотке крови, пациентам, получающим терапию Трилепталом, следует придерживаться тех же рекомендаций. При появлении клинических симптомов гипонатриемии, следует определить сывороточную концентрацию натрия. Для остальных пациентов определение натрия в сыворотке крови может осуществляться во время проведения рутинных анализов крови.
    В период лечения Трилепталом необходимо осуществлять контроль массы тела у пациентов с сердечной недостаточностью, в т.ч. с вторичной, для своевременного определения задержки жидкости. В случае задержки жидкости или прогрессирования симптомов сердечной недостаточности следует определить сывороточную концентрацию натрия. В случае гипонатриемии следует ограничить количество потребляемой жидкости.
    Несмотря на то, что в клинических исследованиях Трилептала не были отмечены случаи нарушения сердечной проводимости, необходимо тщательное наблюдение за пациентами с нарушением ритма и сердечной проводимости в анамнезе.
    Имеются отдельные сообщения о случаях развития гепатита, которые благополучно разрешались. При подозрении на развитие гепатита Трилептал должен быть отменен.
    У женщин детородного возраста Трилептал рекомендуется использовать как монотерапию. Женщины детородного возраста, принимающие пероральные контрацептивы, должны быть предупреждены, что одновременное назначение Трилептала может снижать их эффективность, поэтому рекомендуется дополнительное использование негормональных методов контрацепции.
    Как и любые другие противоэпилептические препараты, Трилептал, в случае необходимости, следует отменять постепенно из-за риска увеличения частоты судорожных приступов.
    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
    Пациенты, принимающие Трилептал, должны быть предупреждены о том, что у них могут развиваться головокружение и сонливость. В период лечения Трилепталом необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациентов следует также предупреждать о том, что употребление алкоголя или других лекарственных средств может усиливать указанные явления.
    Лекарственное взаимодействие:
    Окскарбазепин и его фармакологически активный метаболит являются ингибиторами цитохрома CYP2C19. Одновременное назначение высоких доз Трилептала и препаратов, метаболизируемых CYP2C19 (фенобарбиталом, фенитоином), может привести к взаимодействию. Для некоторых пациентов может потребоваться снижение дозы препаратов-субстратов CYP2C19.
    Окскарбазепин и МГП слабо или не взаимодействуют со следующими микросомальными изоферментами: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D9, CYP2E1, CYP4A4 и CYP4C11.
    Окскарбазепин и МГП являются индукторами цитохромов CYP3A4 и CYP3A5, участвующих в метаболизме дигидропиридиновых антагонистов кальция, пероральных контрацептивов и противоэпилептических препаратов (например, карбамазепина). Одновременное назначение Трилептала и субстратов CYP3A4 и CYP3A5 может снижать концентрацию последних в плазме крови.
    Маловероятно, что Трилептал способен влиять на метаболизм препаратов, выводящихся в виде конъюгатов (в т.ч. вальпроевая кислота и ламотриджин), однако, может потребоваться увеличение доз сопутствующих препаратов, метаболизируемых системой CYP3A4 или UDP-глюкоуронил трансферазы. В случае необходимости отмены Трилептала дозы этих препаратов должны быть адекватно уменьшены.
    In vivo концентрация фенитоина в плазме крови увеличивается до 40% при одновременном назначении дозы Трилептала 1200 мг в сутки и выше, поэтому может потребоваться уменьшение дозы фенитоина. В то же время фенитоин может снижать концентрацию окскарбазепина на 29-35%.
    Трилептал повышает концентрацию фенобарбитала на 15% при одновременном назначении. В свою очередь фенобарбитал может снижать концентрацию окскарбазепина на 30-31%.
    Трилептал может снижать концентрацию карбамазепина на 22%; в то же время карбамазепин может снижать концентрацию окскарбазепина на 40%.
    Клобазам и фелбамат не влияют на концентрацию окскарбазепина. Влияние окскарбазепина на концентрацию этих препаратов не изучалось.
    Вальпроевая кислота может снижать концентрацию окскарбазепина на 18%.
    Одновременное назначение Трилептала и мощных индукторов P450 (в т.ч. карбамазепина, фенитоина и фенобарбитала) уменьшает концентрации МГП в плазме крови на 29-40%.
    У Трилептала не было выявлено явлений аутоиндукции.
    Было отмечено взаимодействие Трилептала с этинилэстрадиолом и левоноргестрелом. Средние значения AUC для них уменьшались на 48-52% и 35-52% соответственно. Нет данных для других пероральных или имплантируемых контрацептивов. Одновременное назначение Трилептала и гормональных контрацептивов может приводить к снижению эффективности последних.
    Одновременное применение Трилептала и фелодипина может приводить к уменьшению значения AUC фелодипина на 28%, хотя концентрации в плазме крови остаются в пределах терапевтического диапазона. Верапамил может уменьшать концентрацию МГП на 20%. Уменьшение сывороточных концентраций МГП клинически незначимо.
    Циметидин, эритромицин, декстропропоксифен не влияют на фармакокинетические параметры МГП.
    Не отмечено каких-либо взаимодействий Трилептала с варфарином при однократном или курсовом приеме.
    Трилептал усиливает седативный эффект этанола.
    Условия хранения:
    Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С.
    Срок годности: 3 года.
    Условия отпуска из аптеки: по рецепту врача.
     

    Отзывы

     
    Будем Вам благодарны, если вы оставите свой отзыв о данном препарате.

    Имя:
    Город:
    Оценка:
    0.0
    Заголовок:
    Отзыв:
    Аптека. Аптеки Москвы
    Внимание! Информация, размещенная на сайте, не является основанием для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.