5
0.0

Тамифлю: инструкция

Тамифлю - противовирусный препарат для приема внутрь, ингибитор нейраминидазы вируса гриппа; лекарство для лечения гриппа, вызванного вирусами гриппа типов А и В. Действует на причину гриппа, а не просто облегчает симптомы гриппа.
Латинское название:
ТАМИФЛЮ / TAMIFLU.
Состав и форма выпуска:
Тамифлю капсулы по 10 шт. в упаковке.
1 капсула Тамифлю содержит: озельтамивир (озельтамивира фосфат) 75 мг.
Тамифлю порошок для приготовления суспензии для приема внутрь по 30 г. во флаконах по 1 шт. в упаковке; с мерным стаканчиком и дозирующим шприцем.
1 мл суспензии Тамифлю содержит: озельтамивир (озельтамивира фосфат) 12 мг.
Активное-действующее вещество:
Озельтамивир / Осельтамивир / Oseltamyvir.
Свойства / Действие:
Тамифлю - противовирусный препарат для профилактики и лечения гриппа; селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа.
Тамифлю действует непосредственно на вирус гриппа, предотвращая его размножение и распространение в организме. Вирусные нейраминидазы очень важны для высвобождения новых вирусных частиц из инфицированных клеток и дальнейшего распространения вируса в организме. Тамифлю является пролекарством. Его активный метаболит (озельтамивира карбоксилат) селективно подавляет нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В, выход вирусов из инфицированных клеток, репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.
Тамифлю достоверно уменьшает продолжительность клинически значимых жалоб и объективной симптоматики гриппа. Продолжительность лихорадочного периода при лечении Тамифлю укорачивается.
Тамифлю уменьшает частоту и тяжесть осложнений гриппа, требующих антибиотикотерапии (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита).
У детей в возрасте от 1 года до 12 лет Тамифлю значительно снижает продолжительность заболевания (на 35.8 часов), частоту острого среднего отита. Выздоровление и возвращение к обычной активности наступает почти на 2 дня раньше.
При приеме с целью профилактики Тамифлю достоверно (на 92%) снижает заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, на 76% - частоту клинически установленного гриппа во время вспышки заболевания, уменьшает частоту выделения вируса и предотвращает передачу вируса от одного члена семьи к другому. У детей от 1 года до 12 лет профилактический прием Тамифлю снижает частоту лабораторно подтвержденного гриппа с 24 до 4%.
Тамифлю не влияет на образование противогриппозных антител, в т.ч. на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.
При приеме Тамифлю с целью профилактики (7 дней), профилактики контактировавших в семье (10 дней) и сезонной профилактики (42 дня) случаев резистентности к препарату не отмечено.
У взрослых пациентов и подростков была обнаружена резистентность к озельтамивиру в 0.32% случаев (4/1245) с помощью фенотипирования и в 0.4% случаев (5/1245) с помощью фенотипирования и генотипирования, а у детей от 1 года до 12 лет в 4.1% (19/464) и в 5.4% (25/464) случаев соответственно. У всех пациентов наблюдалось временное носительство озельтамивир-резистентного вируса. Это не влияло на элиминацию вируса.
Было обнаружено несколько различных подтип-специфичных мутаций нейраминидазы вирусов. Степень снижения чувствительности зависела от типа мутации, так при мутации I222V в N1 чувствительность снижалась в 2 раза, а при R292K в N2 - в 30000 раз. Не было обнаружено мутаций, снижающих чувствительность нейраминидазы вируса гриппа типа В in vitro.
У пациентов, получавших терапию озельтамивиром, зарегистрированными мутациями нейраминидазы N1 (включая H5N1 вирусы), приводящими к резистентности или снижению чувствительности к озельтамивиру, были H274Y, N294S (1 случай), E119V (1 случай), R292K (1 случай), и мутациями нейраминидазы N2 - N294S (1 случай) и SASG245-248del (1 случай). В одном случае была обнаружена мутация G402S вируса гриппа В, которая выражалась в снижении чувствительности в 4 раза и в одном случае - мутация D198N с 10-кратным снижением чувствительности у ребенка с иммунодефицитом. Вирусы с резистентным генотипом нейраминидазы в различной степени отличаются по устойчивости от природного штамма. Вирусы с мутацией R292 K в N2 у животных (мышей и хорьков) по инфекционности, патогенности и контагиозности значительно уступают вирусам с мутацией E119V в N2 и D198N в В и незначительно отличаются от природного штамма. Вирусы с мутацией H274Y в N1 и N294S в N2 занимают промежуточное положение.
Фармакокинетика:
После перорального приема Тамифлю озельтамивира фосфат легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и в значительной степени превращается в активный метаболит под действием печеночных и кишечных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 минут, достигают почти максимального уровня через 2-3 часа после приема и существенно (более, чем в 20 раз) превышают концентрации пролекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде озельтамивира фосфата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи. Активный метаболит достигает всех основных мест локализации гриппозной инфекции, обнаруживается в легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект. Связывание активного метаболита с белками плазмы - 3%; связывание пролекарства с белками плазмы - 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий. Ни озельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450. Всосавшийся озельтамивир выводится, главным образом (более 90%), путем превращения в активный метаболит, который не подвергается дальнейшей трансформации и выводится почками с мочой (более 99%) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. С калом выводится менее 20% принятого озельтамивира. У большинства пациентов период полувыведения (Т1/2) активного метаболита составляет 6-10 часов.
Больным с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/минуту) рекомендуется коррекция дозы Тамифлю. При назначении Тамифлю больным с различной степенью поражения почек значения AUC (площадь под кривой "концентрация время") обратно пропорциональны снижению функции почек. Данные по больным с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/минуту) отсутствуют.
У пациентов с поражением печени ожидать существенного изменения AUC озельтамивира фосфата или активного метаболита не следует.
У больных старческого возраста (старше 65 лет) экспозиция активного метаболита в равновесном состоянии на 25–35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз Тамифлю. Т1/2 озельтамивира у пожилых существенно не отличался от такового у более молодых пациентов. Больным старческого возраста коррекции дозы Тамифлю не требуется.
У детей младшего возраста выведение пролекарства и активного метаболита происходит быстрее, чем у взрослых, что приводит к более низким AUC по отношению к конкретной дозе. Прием Тамифлю в дозе 2 мг/кг обеспечивает такую же AUC озельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы Тамифлю 75 мг (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). Фармакокинетика озельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.
Показания:
Тамифлю показан для лечение гриппа, вызванного вирусами типов А и В, у взрослых и детей старше 1 года, с длительностью симптомов не более двух суток. Типичные симптомы гриппа возникают внезапно и включают лихорадку, кашель, головную боль, выраженную слабость, боли в мышцах.
Тамифлю может быть рекомендован для профилактики гриппа у взрослых и детей старше 1 года, в т.ч. находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом.
Способ применения и дозы:
Суспензия:
Приготовление суспензии Тамифлю:
  • осторожно несколько раз постучать пальцем по закрытому флакону с тем, чтобы порошок распределился на дне флакона;
  • отмерить 52 мл воды, используя мерный стаканчик (если прилагается), заполняя его до указанного уровня;
  • добавить 52 мл воды во флакон, закрыть колпачком и хорошо встряхивать в течение 15 секунд;
  • снять колпачок и вставить в горлышко флакона адаптер;
  • плотно завинтить флакон колпачком для обеспечения правильного расположения адаптера.
    Перед применением флакон с приготовленной суспензией необходимо взбалтывать. Для дозировки суспензии прилагается дозирующий шприц с метками, указывающими уровни доз 30, 45 и 60 мг.
    Капсулы:
    При длительном хранении капсул могут наблюдаться признаки "старения" капсул, что может привести к их повышенной хрупкости или другим нарушениям физического состояния, которые не оказывают влияния на эффективность и безопасность Тамифлю.
    В случаях, когда существует проблема с проглатыванием капсул, или при наличии признаков "старения" капсул, необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 ч.ложка) подходящего подслащенного продукта питания (шоколадный сироп, мед, сахарный сироп, сладкий десерт, сгущенное молоко с сахаром, яблочное пюре или йогурт) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления.
    Дозирование:
    Тамифлю назначают взрослым и детям старше 1 года.
    Тамифлю нужно принимать внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. Прием Тамифлю во время еды или с небольшим количеством молока уменьшает возможный желудочный дискомфорт.
    Для дозирования суспензии используют прилагающийся шприц с метками 30, 45 и 60 мг. Необходимое количество суспензии отобрать из флакона дозирующим шприцем, перенести в мерный стаканчик и принять внутрь.
    Лечение гриппа:
    Прием Тамифлю необходимо начинать как можно раньше, при появлении первых симптомов заболевания, и не позднее 2 суток от момента развития симптомов заболевания.
    Взрослые и подростки старше 12 лет: по 75 мг (капсулы или суспензия) 2 раза в сутки, внутрь, в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг в сутки не приводит к усилению эффекта.
    Дети весом более 40 кг или старше 8 лет: дети, которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по 75 мг (1 капсуле Тамифлю) 2 раза в сутки.
    Детям в возрасте 1 года и старше: Тамифлю следует принимать в виде суспензии.
    Дозирование суспензии Тамифлю для лечения гриппа:
    Масса телаРекомендованная доза в течение 5 дней
    менее 15 кг30 мг 2 раза в день
    15-23 кг45 мг 2 раза в день
    23-40 кг60 мг 2 раза в день
    более 40 кг75 мг 2 раза в день
    Наряду с Тамифлю, возможно назначение симптоматических средств для облегчения отдельных проявлений гриппа, например жаропонижающих.
    Даже если Вы уже чувствуете себя значительно лучше, лечение следует довести до конца, то есть принять все 10 капсул Тамифлю в течение 5 дней.
    Профилактика гриппа:
    Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием Тамифлю.
    Прием Тамифлю нужно начинать не позднее, чем в первые 2 дня после контакта с инфицированным.
    Взрослые и подростки старше 12 лет: по 75 мг 1 раз в сутки в течение не менее 10 дней. Во время сезонной эпидемии гриппа - по 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 недель.
    Дети более 40 кг или старше 8 лет: дети, которые могут проглатывать капсулы, также могут получать профилактическую терапию, принимая по 75 мг (1 капсуле Тамифлю) 1 раз в сутки.
    Детям в возрасте 1 года и старше: Тамифлю следует принимать в виде суспензии.
    Дозирование суспензии Тамифлю для профилактики гриппа:
    Масса телаРекомендованная доза в течение 10 дней
    менее 15 кг30 мг 1 раза в день
    15-23 кг45 мг 1 раза в день
    23-40 кг60 мг 1 раза в день
    более 40 кг75 мг 1 раза в день
    Если Вы забыли принять Тамифлю, примите пропущенную дозу сразу же, как Вы вспомнили о ней, но не позднее чем за 2 часа до следующего приема. Затем продолжайте прием Тамифлю в обычное время. Двойную дозу Тамифлю принимать не следует. Если Вы пропустили несколько доз подряд, проконсультируйтесь с врачом.
    У пациентов с клиренсом креатинина выше 30 мл/минуту корректировать дозу Тамифлю не следует. У больных с клиренсом креатинина менее 30 мл/минуту рекомендуется уменьшить дозу Тамифлю в два раза (при лечении гриппа - до 75 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней; для профилактики гриппа - до 75 мг через день или 30 мг суспензии ежедневно). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/минуту, постоянный гемодиализ или хронический перитонеальный диализ) применение Тамифлю не изучалось.
    Коррекция дозы Тамифлю при лечении и профилактике гриппа у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. Безопасность и фармакокинетика Тамифлю у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.
    Больные старческого возраста: коррекция дозы Тамифлю не требуется.
    Дети: безопасность и эффективность Тамифлю у детей до 1 года не установлены.
    Передозировка:
    В настоящее время случаев передозировки Тамифлю не описано. Предполагаемые симптомы острой передозировки: тошнота со рвотой или без нее. Разовые дозы Тамифлю до 1000 мг переносились хорошо, за исключением тошноты и рвоты.
    Противопоказания:
  • гиперчувствительность к озельтамивиру или другим компонентам Тамифлю;
  • тяжелая почечная недостаточность (постоянный гемодиализ, хронический перитонеальный диализ, КК менее 10 мл/минуту).
    Тамифлю применяют с осторожностью:
  • беременность;
  • период кормления грудью.
  • Применение в период беременности и лактации:
    Категория В. В настоящее время данных по применению Тамифлю у беременных женщин недостаточно, чтобы оценить тератогенное или фетотоксичное действие озельтамивира.
    В экспериментальных исследованиях репродуктивности на крысах и кроликах тератогенных эффектов Тамифлю не наблюдалось. Указаний на какое-либо влияние любой из изученных доз озельтамивира на репродуктивность получено не было.
    У лактирующих крыс озельтамивир и активный метаболит выделяются с молоком. Выделяется ли озельтамивир или его активный метаболит с молоком у человека, неизвестно.
    Тамифлю следует назначать при беременности или в период лактации только в том случае, если предполагаемая польза от его применения превышают потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
    Побочные эффекты:
    Как правило, Тамифлю переносится хорошо. Чаще отмечались тошнота, рвота, бронхит, бессонница и головокружение. В большинстве случаев эти реакции не требовали отмены препарата.
    Взрослые:
    Наиболее часто: тошнота и рвота (как правило возникают после приема первой дозы Тамифлю, носят транзиторный характер и в большинстве случаев не требуют отмены препарата).
    Возможно (менее 1%): диарея, боль животе, диспепсия, головокружение, головная боль, нарушения сна, слабость, бронхит, кашель, ринорея, инфекции верхних отделов дыхательных путей, боли различной локализации.
    Дети:
    Наиболее часто: рвота.
    Возможно: боль в животе, носовое кровотечение, нарушения со стороны слуха, конъюнктивит (возникали внезапно, прекращались, несмотря на продолжение лечения, и в подавляющем большинстве случаев не послужили причиной прекращения приема Тамифлю), тошнота, диарея, обострение бронхиальной астмы, пневмония, синусит, бронхит, острый средний отит, дерматит, лимфоаденопатия.
    Постмаркетинговые данные:
    Со стороны нервной системы: в основном у детей и подростков, принимавших Тамифлю с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий (нарушение сознания, дезориентация во времени и пространстве, анормальное поведение, бред, галлюцинации, возбуждение, тревога, ночные кошмары). Эти случаи редко были опасными для жизни. Роль Тамифлю в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших Тамифлю.
    Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: случаи желудочно-кишечных кровотечений в период лечения Тамифлю (редко; нельзя исключить связь между явлениями геморрагического колита и приемом Тамифлю), гепатит, повышение активности печеночных ферментов (очень редко).
    Дерматологические и аллергические реакции: дерматит, кожная сыпь, экзема, крапивница (редко); мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке (очень редко).
    Особые указания и меры предосторожности:
    Данных по эффективности Тамифлю при заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет.
    Профиль нежелательных побочных явлений Тамифлю у больных группы риска был, в целом, таким же, как у взрослых больных молодого возраста без сопутствующих заболеваний.
    При применении Тамифлю рекомендуется тщательное наблюдение за поведением пациентов, особенно детей и подростков, с целью выявления признаков анормального поведения, судорог или делирия.
    При лечении и профилактике гриппа у больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/минуту требуется коррекция дозы. Рекомендации по коррекции дозы у больных, получающих гемодиализ или перитонеальный диализ, и у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/минуту отсутствуют.
    Во флаконе Тамифлю с порошком для приготовления суспензии содержится 25.713 г сорбитола. При приеме Тамифлю в дозе 45 мг 2 раза в сутки в организм поступает 2.6 г сорбитола. У пациентов с врожденной непереносимостью фруктозы это количество превышает дневную норму сорбитола.
    После приготовления суспензии Тамифлю ее следует хранить при температуре 2-8°C в течение 17 дней или при температуре не выше 25°C в течение 10 дней.
    Лекарственное взаимодействие:
    Тамифлю имеет надежный профиль безопасности и минимальный риск взаимодействия с другими лекарственными препаратами.
    Низкая степень связывания озельтамивира и активного метаболита с белками плазмы крови не дают оснований предполагать наличие взаимодействий, связанных с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.
    Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией и связыванием с активными центрами эстераз, превращающих озельтамивира фосфат в активное вещество, не представлены.
    Ни озельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются хорошим субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз.
    Нет формальной основы для взаимодействия Тамифлю с пероральными контрацептивами (белара, жанин, логест, марвелон, микрогинон, силест, ярина и пр.).
    Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450, конкурирующий за канальцевую секрецию препаратов щелочного типа и обладающих свойствами катионов, не влияет на плазменные концентрации озельтамивира и его активного метаболита.
    Клинически значимые лекарственные взаимодействия, основанные на конкуренции в процессе канальцевой почечной секреции, маловероятны.
    Одновременное назначение пробенецида приводит к увеличению экспозиции к активному метаболиту примерно в 2 раза, вследствие торможения активной канальцевой секреции в почках. Однако, благодаря большому запасу безопасности активного метаболита, коррекции дозы Тамифлю при одновременном применении с пробенецидом не требуется.
    Одновременный прием Тамифлю с парацетамолом не влияет на плазменные концентрации озельтамивира, его активного метаболита и парацетамола.
    Тамифлю назначали вместе с часто применяющимися препаратами, такими как ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл, периндоприл, цилазаприл, фозиноприл, лизиноприл, моэксиприл, рамиприл, спираприл, трандолаприл и пр.), тиазидные диуретики (бендрофлюазид, гидрохлоротиазид, индапамид и пр.), антибиотики (пенициллины /феноксиметилпенициллин, амоксициллин, амоксициллин и клавулановая кислота/, цефалоспорины /цефалексин, цефуроксим, цефиксим, цефадроксил, цефаклор, цефтибутен/, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы Н2-рецепторов (ранитидин, циметидин), бета-блокаторами (пропранолол, атенолол, бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол, пиндолол, соталол и пр.), ксантинами (теофиллин, эуфиллин), симпатомиметиками (псевдоэфедрин), опиатами (кодеин), кортикостероидами (преднизолон, дексаметазон, метилпреднизолон, триамцинолон, бетаметазон и пр.), ингаляционными бронхолитиками (сальбутамол, фенотерол, формотерол и пр.) и анальгетиками (аспирин, ибупрофен, парацетамол и пр.). Изменений типа или частоты нежелательных явлений при этом не наблюдалось.
    Условия хранения:
    Хранить в недоступном для детей месте, при температуре до 25°C.
    Срок годности: капсулы - 7 лет; порошок для приготовления суспензии - 2 года. Не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
    Условия отпуска из аптеки - отпускается по рецепту врача.
     

    Отзывы

     
    Будем Вам благодарны, если вы оставите свой отзыв о данном препарате.

    Имя:
    Город:
    Оценка:
    0.0
    Заголовок:
    Отзыв:
    Аптека. Аптеки Москвы
    Внимание! Информация, размещенная на сайте, не является основанием для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.