5
0.0

Сталево: инструкция

Сталево - комбинированный противопаркинсонический препарат. Содержит предшественник допамина, ингибитор допа-декарбоксилазы и ингибитор КОМТ. Оказывает противопаркинсоническое действие. Повышает содержание допамина в головном мозге, недостаток которого в базальных ганглиях обуславливает симптомы паркинсонизма. Применяется для лечения болезни Паркинсона и синдрома нелекарственного паркинсонизма.
Латинское название:
СТАЛЕВО / STALEVO.
Состав и форма выпуска:
Сталево таблетки, покрытые оболочкой, по 30 или 100 шт. в упаковке.
1 таблетка Сталево содержит: леводопа 50 мг, карбидопа (карбидопы моногидрат) 12.5 мг, энтакапон 200 мг.
Сталево таблетки, покрытые оболочкой, по 30 или 100 шт. в упаковке.
1 таблетка Сталево содержит: леводопа 100 мг, карбидопа (карбидопы моногидрат) 25 мг, энтакапон 200 мг.
Сталево таблетки, покрытые оболочкой, по 30 или 100 шт. в упаковке.
1 таблетка Сталево содержит: леводопа 150 мг, карбидопа (карбидопы моногидрат) 37.5, энтакапон 200 мг.
Активное-действующее вещество:
Леводопа, Энтакапон и Карбидопа / Levodopa + Entacapone + Carbidopa.
Свойства / Действие:
Сталево - комбинированный противопаркинсонический препарат.
Сталево содержит: метаболический предшественник допамина (леводопа) + ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот/допа-декарбоксилазы (карбидопа) + ингибитор катехол-О-метилтрансферазы/КОМТ (энтакапон).
Леводопа является левовращающим изомером ДОПА, предшественника допамина. Леводопа оказывает свое противопаркинсоническое действие превращаясь в допамин в центральной нервной системе (ЦНС). Леводопа проникает в ЦНС через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и непосредственно повышает содержание допамина в головном мозге при участии допа-декарбоксилазы, что приводит к восполнению дефицита допамина, недостаток которого в базальных ганглиях обуславливает симптомы паркинсонизма. Результатом влияния допамина является угнетение нейрональной активности в полосатом теле головного мозга.
Леводопа также быстро декарбоксилируется в периферических тканях, превращаясь в допамин, однако этот допамин не проникает через ГЭБ. Образовавшийся в периферических тканях допамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта, но обуславливает возникновение большинства периферических побочных эффектов леводопы.
Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы и образования допамина в периферических тканях, что позволяет уменьшить выраженность побочных эффектов леводопы и, косвенным образом, приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС.
В результате ингибирования допа-декарбоксилазы леводопа биотрансформируется с участием катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) в потенциально опасный метаболит 3-О-метилдопа (3-ОМД). Энтакапон является обратимым специфическим ингибитором КОМТ, главным образом периферического действия. Энтакапон замедляет клиренс леводопы из кровотока, что приводит к увеличению биодоступности леводопы, продлевая ее терапевтический эффект.
Фармакокинетика:
Леводопа. Быстро, но только на 20-30% от принятой дозы, всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи богатой нейтральными аминокислотами может задержать и уменьшить всасывание. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) после приема внутрь достигается через 2-3 часа. Биодоступность - 15-33%. На 10-30% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) - 1.6 л/кг. Активно метаболизируется в тканях до допамина, норэпинефрина, эпинефрина и 3-О-метилдопы при помощи допа-декарбоксилазы и катехол-О-метилтрансферазы. 75% принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов в течение 8 часов. Примерно 35% выводится в неизмененном виде за 7 часов с мочой и с калом. Общий клиренс - 0.55-1.38 л/кг/час. Период полувыведения (T1/2) - 0.6-1.3 часа. В комбинации с карбидопой T1/2 леводопы возрастает.
Карбидопа. Данные о фармакокинетике ограничены. Всасывается несколько медленнее леводопы. Связывается с белками плазмы примерно на 36%. Биодоступность - 40-70%. Биотрансформируется в печени. Основными метаболитами являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота и альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота, которые выделяются с мочой как глюкурониды и несвязанные структуры. На 30% выводится с мочой в неизмененном виде. T1/2 - 2-3 часа.
Энтакапон. Быстро всасывается из ЖКТ. Cmax при однократном приеме внутрь достигается через 1 час. Биодоступность около 35%. Связь с белками плазмы крови (в основном с альбумином) - 98%; в терапевтических концентрациях не вытесняет из связи с белками другие лекарственные средства (в т.ч. варфарин, салициловая кислота, фенилбутазон, диазепам). Vd - 0.27 л/кг. Почти полностью метаболизируется. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Основной путь метаболизма - конъюгирование с глюкуроновой кислотой. Выводится с мочой на 10-20% и с калом на 80-90%. Общий клиренс - около 0.7 л/кг/час. T1/2 - 0.4-0.7 часа. Вследствие короткого T1/2 при повторном назначении не происходит истинного накопления леводопы или энтакапона.
Фармакокинетика у пациентов более молодого и более пожилого возраста одинакова.
Биодоступность леводопы значительно выше у женщин. Биодоступность карбидопы и энтакапона не зависит от пола.
Метаболизм энтакапона замедлен у больных с легкими и умеренными нарушениями функции печени (классы А и Б по шкале Чайлд-Пью), что приводит к увеличению концентрации энтакапона в плазме крови.
Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику энтакапона. Исследования фармакокинетики леводопы и карбидопы у пациентов с нарушениями функции почек не проводились.
Показания:
Сталево применяется в тех случаях, когда использование комбинации леводопа и карбидопа малоэффективно:
  • болезнь Паркинсона;
  • синдром паркинсонизма (за исключением лекарственного).
  • Способ применения и дозы:
    Сталево назначают внутрь, независимо от приема пищи (однако эффективность препарата может снизиться у пациентов, получающих высокобелковую диету, за счет конкурирующего действия леводопы и некоторых аминокислот). Таблетки Сталево не следует делить или измельчать.
    Оптимальную суточную дозу Сталево определяют путем тщательного индивидуального подбора. Рекомендуется использовать одну из трех видов дозировки Сталево (50/12.5/200 мг, 100/25/200 мг или 150/37.5/200 мг, соответственно, леводопы/карбидопы/энтакапона).
    Разовая доза Сталево не должна превышать 1 таблетки любой дозировки препарата. Максимальная суточная доза - 10 таблеток Сталево 150/37.5/200 мг (соответствует дозе леводопы - 1.5 г, энтакапона - 2 г и карбидопы - 375 мг в сутки).
    Если необходимо введение бoльшего количества леводопы, то уменьшают интервал между приемами Сталево или переводят пациента на лечение Сталево в бoльшей дозировке.
    Если требуется меньшее количество леводопы, то увеличивают интервалы между приемами Сталево или переводят пациента на лечение Сталево в меньшей дозировке.
    Если одновременно со Сталево применяются другие препараты, содержащие леводопу, то следует тщательно соблюдать рекомендации по максимальной суточной дозе леводопы (1.5 г/сутки).
    Отмену Сталево проводят медленно, при необходимости увеличивая дозу леводопы. При замене Сталево на терапию леводопа+карбидопа (без энтакапона) потребуется увеличение дозы леводопы.
    Передозировка:
    Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
    Лечение: прием активированного угля, госпитализация, промывание желудка, мониторинг функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем (в т.ч. ЭКГ-мониторинг), функции почек; при необходимости показана антиаритмическая терапия. Пиридоксин неэффективен при передозировке Сталево.
    Противопоказания:
  • гиперчувствительность к компонентам препарата Сталево;
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • закрытоугольная глаукома;
  • феохромоцитома;
  • одновременный прием селективных или неселективных ингибиторов МАО типов А и В (фенелзин, транилципромин или др.);
  • злокачественный нейролептический синдром, в т.ч. в анамнезе;
  • атравматический острый рабдомиолиз, в т.ч. в анамнезе;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • беременность и период грудного вскармливания.
    Сталево применяют с осторожностью:
  • тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность;
  • тяжелая легочная недостаточность, бронхиальная астма;
  • заболевания печени;
  • заболеваниях почек;
  • сахарный диабет, другие декомпенсированные эндокринные заболевания;
  • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, язвенная болезнь;
  • судороги в анамнезе;
  • инфаркт миокарда в анамнезе;
  • нарушения сердечного ритма;
  • психоз, в т.ч. в анамнезе;
  • депрессия с суицидальными тенденциями;
  • асоциальное поведение;
  • открытоугольная глаукома;
  • одновременный прием с препаратами, способными вызвать ортостатическую гипотензию, с антагонистами допаминовых рецепторов, в т.ч. D2-рецепторов (нейролептиками, противорвотными препаратами), трициклическими антидепрессантами, дезипрамином, мапролитином, венлафаксином, варфарином и препаратами, метаболизируемыми КОМТ (пароксетином).
  • Применение при беременности и кормлении грудью:
    Сталево противопоказан к применению при беременности за исключением тех случаев, когда потенциальный положительный эффект для матери превышает возможный риск для плода.
    При необходимости назначения Сталево в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
    Побочное действие:
    Со стороны нервной системы и органов чувств: атаксия, онемение, тризм, активация латентного синдрома Хорнера, дискинезия (хореиморфные, дистонические и другие непроизвольные движения), гиперкинезия, брадикинезия (феномен "включение-выключение"), ухудшение симптомов паркинсонизма, блефароспазм, бруксизм; сонливость, головокружение, головная боль, анорексия, спутанность сознания, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, возбуждение, беспокойство, эйфория; изменения в мышлении (в т.ч. параноидальное мышление и транзиторные психозы); депрессия с развитием суицидальных тенденций или без таковых; познавательная дисфункция; диплопия, "размытое" зрение, расширение зрачков, окулогирные кризы (непроизвольная девиация глазных яблок, возникающая чаще при взгляде вверх).
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, флебит.
    Со стороны системы кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз.
    Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, горький вкус во рту, тошнота, рвота, слюнотечение, дисфагия, икота, боли и дискомфорт в животе, запор, диарея, метеоризм, ощущение жжения языка, желудочно-кишечные кровотечения, развитие язвы двенадцатиперстной кишки, гепатит.
    Со стороны дыхательной системы: боль в груди, диспноэ.
    Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, недержание мочи, изменение цвета мочи, приапизм.
    Дерматологические реакции: гиперемия кожных покровов, ощущение "приливов", гипергидроз, изменение цвета пота (потемнение), выпадение волос (алопеция), эритематозные или макулоподобные высыпания, крапивница.
    Прочие: слабость, усталость, дисфония, злокачественная меланома.
    Особые указания и меры предосторожности:
    Сталево противопоказан при выраженных нарушениях функции печени; с осторожностью следует применять при заболеваниях печени.
    Сталево следует с осторожностью применять при заболеваниях почек.
    Сталево не предназначен для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных приемом лекарственных средств.
    Перед планируемой общей анестезией Сталево можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешен пероральный прием.
    В течение всего периода начального регулирования дозы Сталево требуется контроль функции сердечно-сосудистой системы.
    В случае длительной терапии Сталево требуется периодический контроль функций печени, системы гемопоэза, почек, сердечно-сосудистой системы.
    Применение Сталево при открытоугольной глаукоме возможно только при тщательном контроле внутриглазного давления.
    Терапия препаратом Сталево не препятствует применению других противопаркинсонических препаратов. Суточная доза селегинина при одновременном приеме со Сталево не должна превышать 10 мг.
    Отмену Сталево проводят медленно, при необходимости увеличивая дозу леводопы. При замене Сталево на терапию двухкомпонентным препаратом (леводопа+карбидопа без энтакапона) потребуется увеличение дозы леводопы.
    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
    На фоне приема Сталево необходимо отказаться от вождения автомобиля и работы с машинами и механизмами. Энтакапон в сочетании с леводопой вызывает сонливость и эпизодические мгновенные засыпания.
    Лекарственное взаимодействие:
    При приеме с антагонистами допаминовых рецепторов, фенитоином, папаверином терапевтический эффект Сталево снижается.
    Леводопа и энтакапон образуют в ЖКТ хелатные комплексы с ионами железа. Эффективность Сталево может уменьшаться при приеме с препаратами железа (актиферрин, феррум лек, сорбифер дурулес, ферро-фольгамма, мальтофер фол и др.). Необходимо соблюдать интервал в 2-3 часа между приемом Сталево и железосодержащих препаратов.
    Сталево совместим с имизином, моклобемидом, пиридоксином, диазепамом, ибупрофеном.
    Условия хранения:
    Список Б. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре 15-25°C.
    Срок годности: 3 года.
    Условия отпуска из аптеки: отпускается по рецепту.
     

    Отзывы

     
    Будем Вам благодарны, если вы оставите свой отзыв о данном препарате.

    Имя:
    Город:
    Оценка:
    0.0
    Заголовок:
    Отзыв:
    Аптека. Аптеки Москвы
    Внимание! Информация, размещенная на сайте, не является основанием для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.