5
0.0

Спирива: инструкция

Спирива - инновационный м-холинолитический и бронходилатирующий препарат для лечения хронических обструктивных заболеваний легких, включая хронический обструктивный бронхит и эмфизему легких.
В соответствии с Международным консенсусом по хроническим обструктивным заболеваниям легких (ХОЗЛ, ХОБЛ) группой экспертов в 1999 году разработана Федеральная программа, включающая стандарты диагностики и лечения хронических обструктивных заболеваний легких. Препараты первого ряда базисной терапии - холинолитики. Новый препарат этой группы Спирива (тиотропиум бромид), клиническая эффективность и безопасность которого доказана многоцентровыми рандомизированными двойными слепыми контролируемыми плацебо исследованиями.
Инновационный бронхолитик Спирива - прорыв в терапии ХОЗЛ. По сравнению с базовой терапией, включающей применение b2-агонистов короткого действия (сальбутамол, фенотерол), производных теофиллина и ингаляционных кортикостероидов (беклометазон, будесонид, флутиказон), с сальметеролом и ипратропиумом его применение при ХОЗЛ (ХОБЛ) разной степени тяжести, как показали проведенные исследования, достоверно уменьшает выраженность одышки и частоту обострений. Спирива - эффективный препарат, позволяющий значительно уменьшить клинические симптомы ХОБЛ, повысить толерантность к физическим нагрузкам, замедлить прогрессирование заболевания и несомненно улучшить качество жизни пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (хронический обструктивный бронхит и эмфизема легких).
Латинское название:
СПИРИВА / SPIRIVA.
Состав и форма выпуска:
Спирива порошок для ингаляций в капсулах по 10, 30 или 60 шт. в упаковке в комплекте с ингалятором ХандиХалер (HandiHaler) или без него.
1 капсула Спирива содержит тиотропия бромида моногидрата 22,5 мкг, что соответствует 18 мкг тиотропия бромида.
Активное-действующее вещество:
Тиотропия бромид / Tiotropium bromide.
Свойства / Действие:
Спирива - М-холиноблокатор (м-Холинолитик) продолжительного действия, бронходилатирующий препарат. Спирива обладает одинаковым сродством к различным подтипам мускариновых рецепторов от М1 до М5.
Результатом ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация от М3-рецепторов обусловливают выраженное и продолжительное бронходилатирующее действие Спиривы при местном применении у больных с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), по сравнению с ипратропием.
Бронходилатирующий эффект Спиривы является следствием местного, а не системного действия, зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч.
В исследованиях было показано, что Спирива значительно увеличивает функцию легких (объем форсированного выдоха за 1 с) и жизненную емкость легких спустя 30 минут после однократной дозы на протяжении 24 ч. Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение первой недели, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдался на 3-й день.
Спирива увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую скорость выдоха, измеряемую больными.
Оценка бронходилатирующего эффекта Спиривы на протяжении года не выявила проявления толерантности.
Спирива уменьшает число обострений ХОБЛ, увеличивает период до момента первого обострения по сравнению с плацебо, улучшает качество жизни на протяжении всего периода лечения, уменьшает число случаев госпитализации, связанной с обострением ХОБЛ и увеличивает время до момента первой госпитализации.
При ингаляционном введении Спирива (тиотропий), как антихолинергическое средство N-четвертичной структуры, оказывает местное избирательное действие, при этом в терапевтических дозах Спирива не вызывает системных антихолинергических побочных эффектов. Высвобождение тиотропия из связи с М2-рецепторами происходит быстрее, чем из связи с М3-рецепторами.
Фармакокинетика:
При ингаляционном способе введения Спиривы абсолютная биодоступность тиотропия бромида составляет 19,5%, свидетельствуя о том, что фракция Спиривы, достигающая легких, высоко биодоступна. Исходя из химической структуры соединения (четвертичное аммониевое соединение), тиотропия бромид плохо всасывается из ЖКТ. При приеме внутрь тиотропия в форме раствора абсолютная биодоступность составила 2-3%. По этой же причине прием пищи не влияет на абсорбцию тиотропия бромида. Cmax тиотропия после ингаляции порошка Спиривы в дозе 18 мкг достигается через 5 мин и составляет у пациентов с ХОБЛ 17-19 пг/мл, быстро снижается. Равновесная концентрация в плазме -3-4 пг/мл .
Связывание тиотропия с белками плазмы 72%, объем распределения - 32 л/кг. Тиотропий не проникает через ГЭБ.
Степень биотрансформации тиотропия незначительна, что подтверждается тем, что после в/в введения препарата молодым здоровым добровольцам в моче обнаруживается 74% неизмененного тиотропия. Тиотропий расщепляется неферментативным способом до алкоголь N-метилскопина и дитиенилгликолевой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами.
После в/в введения менее 20% тиотропия метаболизируется при участии ферментов системы цитохрома P450, этот процесс зависит от процессов окисления и последующей конъюгации с глутатионом с образованием различных метаболитов. Нарушение метаболизма возможно при применении ингибиторов изоферментов системы цитохрома P450 CYP 2D6 и 3A4 (хинидина, кетоконазола, гестодена). Таким образом, CYP 2D6 и 3A4 включаются в метаболизм Спиривы. Даже в сверхвысоких дозах тиотропий не ингибирует цитохром Р450, 1А1, 1А2, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или 3А в микросомах печени человека.
После ингаляции Спиривы терминальный T1/2 тиотропия составляет 5-6 дней. После ингаляции порошка Спиривы почечная экскреция составляет 14%, остальная часть, невсосавшаяся в кишечнике, выводится с калом. Почечный клиренс тиотропия превышает КК, что свидетельствует о канальцевой секреции препарата. После длительного приема Спиривы 1 раз/сут у пациентов с ХОБЛ равновесное состояние фармакокинетических параметров тиотропия достигается через 2-3 недели, при этом в дальнейшем не наблюдается кумуляции.
У пациентов пожилого возраста наблюдается снижение почечного клиренса тиотропия (326 мл/мин у пациентов с ХОБЛ до 58 лет, до 163 мл/мин у пациентов с ХОБЛ старше 70 лет), что обусловлено, по-видимому, снижением функции почек с возрастом. После ингаляции Спиривы экскреция тиотропия с мочой снижается с 14% (молодые здоровые добровольцы) до 7% (пациенты с ХОБЛ), однако у пациентов пожилого возраста с ХОБЛ не наблюдалось значительных изменений концентрации тиотропия в плазме крови, если учитывать меж- и внутрииндивидульную вариабельность (после ингаляции порошка Спиривы увеличение AUC0-4 на 43%).
При нарушении функции почек после в/в введения тиотропия и ингаляционного применения Спиривы повышается концентрация тиотропия в плазме крови и снижается почечный клиренс. При легкой степени снижения функции почек (КК 50-80 мл/мин), часто наблюдаемой у пациентов пожилого возраста, повышение концентрации тиотропия в плазме крови незначительно (после в/в введения увеличение AUC0-4 на 39%). У больных с ХОБЛ со средней или выраженной степенью снижения функции почек (КК менее 50 мл/мин) после в/в введения тиотропия наблюдалось повышение его концентрации в плазме крови в 2 раза (увеличение AUC0-4 на 82%), по сравнению с концентрациями, определяемыми после ингаляционного применения Спиривы. Предполагается, что печеночная недостаточность не будет оказывать значительного влияния на фармакокинетику тиотропия, т.к. препарат в основном выводится с мочой, и образование фармакологически активных метаболитов не связано с участием ферментов.
Показания:
Спирива применяется в качестве поддерживающей терапии у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), включая хронический бронхит и эмфизему (при сохраняющейся одышке и для предупреждения обострений).
Способ применения и дозы:
Спириву назначают ингаляционно с помощью ингалятора ХандиХалер (HandiHaler), по 1 капсуле в сутки в одно и то же время. Капсулы Спирива не следует глотать.
Пожилые люди, пациенты с нарушенной функцией почек или печени могут применять препарат Спирива в рекомендуемых дозах.
Не следует превышать частоту приема Спиривы. Капсулы Спиривы следует применять только с помощью ингалятора ХандиХалер (HandiHaler).
Способ применения ингалятора ХандиХалер (HandiHaler):
Ингалятор ХандиХалер разработан специально для применения Спиривы и не предназначен для приема других препаратов.
Ингалятор включает пылезащитный колпачок, мундштук, основание, прокалывающую кнопку, центральную камеру.
При использовании ингалятора ХандиХалер следует открыть пылезащитный колпачок, подняв его вверх; затем открыть мундштук; достать капсулу Спиривы из блистера (непосредственно перед использованием) и положить ее в центральную камеру (не имеет значения, какой стороной капсула помещается в камеру). Плотно закрыть мундштук до момента щелчка, пылезащитный колпачок оставить открытым.
Держа ХандиХалер мундштуком вверх, нажать прокалывающую кнопку один раз до конца и затем отпустить. Таким образом, образуется отверстие, через которое Спирива высвобождается из капсулы во время вдоха. Полностью выдохнуть. Никогда не выдыхать в мундштук.
Взять ХандиХалер в рот и плотно сжать губы вокруг мундштука. Держа голову прямо, следует вдыхать медленно и глубоко, но в то же время с достаточной силой, чтобы услышать вибрацию капсулы. Делать вдох до полного заполнения легких; затем задержать дыхание как можно дольше и вынуть ХандиХалер изо рта.
Продолжать дышать спокойно. Повторить процедуру, что приведет к полному опустошению капсулы Спиривы.
Далее следует снова открыть мундштук, достать и выбросить использованную капсулу Спиривы. Закрыть мундштук и пылезащитный колпачок.
Чистка ингалятора ХандиХалер (HandiHaler):
Чистку ХандиХалер следует проводить 1 раз в месяц. Для этого необходимо открыть мундштук и пылезащитный колпачок, затем открыть основание прибора, подняв прокалывающую кнопку. Тщательно промыть ингалятор в теплой воде до полного удаления порошка. ХандиХалер следует протереть бумажным полотенцем и с открытым мундштуком, основанием и пылезащитным колпачком оставить сохнуть на воздухе в течение 24 ч.
После чистки указанным образом прибор готов к последующему использованию. В случае необходимости наружная поверхность мундштука может быть очищена с помощью влажной, но не мокрой ткани.
Передозировка:
Симптомы: возможны незначительные проявления системного антихолинергического действия - сухость во рту, нарушения аккомодации, увеличение ЧСС. После ингаляции однократной дозы Спиривы до 282 мкг у здоровых добровольцев не выявлено системных антихолинергических эффектов. После повторного приема однократной суточной дозы Спиривы 141 мкг у здоровых добровольцев наблюдались билатеральный конъюнктивит в сочетании с сухостью во рту, которые исчезали при продолжении лечения. При исследовании, в котором изучались эффекты тиотропия при многократном применении у пациентов с ХОБЛ, получавших максимально 36 мкг Спиривы более 4 недель, сухость во рту была единственным побочным эффектом. Острая интоксикация, связанная со случайным приемом капсул Спиривы внутрь маловероятна в связи с низкой биодоступностью препарата.
Лечение: симптоматическая терапия.
Противопоказания:
  • индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) атропина, его производных (ипратропий или окситропий) или других компонентов препарата Спирива;
  • I триместр беременности;
  • возраст до 18 лет.
  • Применение при беременности и кормлении грудью:
    Спирива противопоказана к применению в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности и в период лактации применение Спиривы возможно только в том случае, если ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода или младенца.
    Побочные действия:
    Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту (обычно легкой степени выраженности, часто исчезает при продолжении лечения), запор.
    Со стороны дыхательной системы: кашель, местное раздражение, возможно развитие бронхоспазма, также как и при приеме других ингаляционных средств.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия; в единичных случаях – суправентрикулярная тахикардия и мерцательная аритмия.
    Со стороны мочевыделительной системы: затруднение или задержка мочеиспускания (у мужчин с предрасполагающими факторами).
    Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности, включая единичные случаи ангионевротического отека.
    Прочие: нечеткое зрение, острая глаукома (связаны с антихолинергическим действием).
    Большинство приведенных выше побочных реакций могут быть связаны с антихолинергическим действием Спиривы.
    Меры предосторожности и особые указания:
    Пациентам пожилого возраста следует принимать Спириву в рекомендуемых дозах.
    При нарушениях функции почек пациенты могут применять Спириву в рекомендуемых дозах. Однако при назначении Спиривы в комбинации с другими препаратами, которые выводятся преимущественно почками, необходимо тщательное наблюдение за больными с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью. Пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (КК
     

    Отзывы

     
    Будем Вам благодарны, если вы оставите свой отзыв о данном препарате.

    Имя:
    Город:
    Оценка:
    0.0
    Заголовок:
    Отзыв:
    Аптека. Аптеки Москвы
    Внимание! Информация, размещенная на сайте, не является основанием для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.