5
0.0

Нейронтин: инструкция

Нейронтин - противоэпилептический, противосудорожный препарат. Сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой, выполняющей функцию тормозного медиатора в ЦНС. Применяется для лечения эпилепсии, в т.ч. при неэффективности стандартных противосудорожных средств: парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет, резистентная форма эпилепсии у детей старше 3 лет. Применяется также при нейропатической боли.
Латинское название:
НЕЙРОНТИН / NEURONTIN.
Состав и форма выпуска:
Нейронтин капсулы по 20, 50 или 100 шт. в упаковке.
1 капсула Нейронтин содержит габапентин 100, 300 или 400 мг.
Нейронтин таблетки, покрытые оболочкой, по 20, 50 или 100 шт. в упаковке.
1 таблетка Нейронтин содержит габапентин 600 или 800 мг.
Активное-действующее вещество:
Габапентин / Gabapentin.
Свойства / Действие:
Нейронтин - противоэпилептический, противосудорожный препарат.
По своему строению Нейронтин (габапентин) сходен с нейротрансмиттером ГАМК (GABA; гамма-аминомасляной кислотой), выполняющего функцию тормозного медиатора в ЦНС. Однако механизм действия Нейронтина отличается от такового нескольких других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая вальпроаты (вальпроат натрия), барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК. Нейронтин (габапентин) в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМК-A, ГАМК-B, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата.
В исследованиях меченного габапентина in vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга крыс, включая неокортекс и гиппокамп, которые могут опосредованно влиять на противосудорожную активность габапентина и его производных. Однако строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены.
В отличие от фенитоина и карбамазепина Нейронтин (габапентин) не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro.
Нейронтин (габапентин) частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo.
Нейронтин (габапентин) несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.
Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроата натрия, хотя наблюдался в иных участках головного мозга.
Значение этих эффектов Нейронтина (габапентина) для его противосудорожной активности не установлено.
У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, а также обусловленные генетическими факторами.
Фармакокинетика:
Нейронтин (габапентин) всасывается из ЖКТ. Абсорбция - быстрая. Биодоступность Нейронтина не является пропорциональной дозе и при увеличении дозы снижается (при дозе 300 мг – 60%, при 1600 мг – 30%). После приема Нейронтина внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Прием Нейронтина одновременно с пищей (в т.ч. с высоким содержанием жиров) не оказывает влияние на фармакокинетику габапентина. Фармакокинетика Нейронтина не меняется при повторном применении. Концентрации габапентина в плазме были пропорциональны дозе Нейронтина при применении по 300 мг или 400 мг каждые 8 ч. Габапентин проходит через ГЭБ, поступает в грудное молоко. Связь с белками плазмы очень низкая (менее 5%). Объем распределения - 57.7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет 20% от соответствующих Css в плазме. Габапентин выводится почками. Выведение из плазмы имеет линейную зависимость. Метаболизируется в крайне незначительной степени. Габапентин не индуцирует оксидазы, участвующие в метаболизме лекарственных средств. T1/2 не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. (при дозе 300 мг – 5.2 ч, при дозе 400 мг – 6.1 ч).
Клиренс габапентина снижается у лиц пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции почек. Константа скорости выведения, плазменный и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. T1/2 при КК менее 30 мл/мин – 52 ч.
Нейронтин (габапентин) удаляется из плазмы при гемодиализе.
Фармакокинетические параметры определяли у 24 здоровых детей в возрасте от 4 до 12 лет, в целом величины концентрации габапентина в плазме у детей были сходны с взрослыми.
Показания:
Нейронтин применяется при эпилепсии, в т.ч. при неэффективности стандартных противосудорожных средств:
  • парциальные судороги (эпилептические припадки) со вторичной генерализацией (тонико-клонические судороги) и без нее у взрослых и детей старше 12 лет (монотерапия);
  • парциальные судороги (эпилептические припадки) со вторичной генерализацией (тонико-клонические судороги) и без нее у взрослых (дополнительное средство);
  • резистентная форма эпилепсии у детей старше 3 лет (дополнительное средство).
    Нейронтин применяется при нейропатической боли у больных старше 18 лет (лечение).
  • Способ применения и дозы:
    Нейронтин принимают внутрь, независимо от приема пищи или вместе с пищей.
    Эпилепсия:
    При парциальных судорогах эффективная доза Нейронтина для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет в клинических исследованиях составляла от 900 до 3600 мг/сут.
    Лечение Нейронтином следует с титрования дозы как указано в таблице:
    Доза День 1 День 2 День 3
    900 мг 300 мг 1 раз/сут 300 мг 2 раза/сут 300 мг 3 раза/сут
    Терапию можно начинать с дозы 300 мг 3 раза/сут. В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (в 3 равных приема). В длительных открытых клинических исследованиях переносимость Нейронтина в дозах до 4800 мг/сут была хорошей. Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме Нейронтина не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
    Эффективная доза для детей в возрасте от 3 до 5 лет составляет 40 мг/кг/сут, а для детей в возрасте от 5 до 12 лет - 25-35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Титровать дозу до эффективной можно в течение 3 дней:
    Доза День 1 День 2 День 3
    30 мг/кг/сут10 мг/кг 1 раз в сутки 10 мг/кг 2 раза в сутки 10 мг/кг 3 раза в сутки
    В длительном клиническом исследовании переносимость Нейронтина в дозах до 40-50 мг/кг/сут была хорошей.
    Нейропатическая боль:
    Лечение Нейронтином следует с титрования дозы как указано в таблице выше. При лечении нейропатической боли у взрослых начальная доза Нейронтина составляет 900 мг/сут в 3 приема равными дозами. При необходимости, в зависимости от эффекта, дозу постепенно увеличивают максимум до 3600 мг/сут.
    Мониторирование концентрации габапентина в плазме с целью оптимизации терапии не требуется.
    Нейронтин можно применять в комбинации с другими противосудорожными препаратами, не опасаясь изменения концентраций габапентина в плазме и сывороточных концентраций других противосудорожных препаратов.
    Отменять Нейронтин и/или добавлять к лечению другой противосудорожный препарат следует постепенно в течение минимум 1 недели.
    Пациентам с нарушением функции почек рекомендуется снижение дозы в зависимости от клиренса креатинина.
    Клиренс креатинина (мл/мин) Суточная доза (мг/сут)
    >=80 900-3600
    50-79 600-1800
    30-49 300-900
    15-29 150*-600
     

    Отзывы

     
    Будем Вам благодарны, если вы оставите свой отзыв о данном препарате.

    Имя:
    Город:
    Оценка:
    0.0
    Заголовок:
    Отзыв:
    Аптека. Аптеки Москвы
    Внимание! Информация, размещенная на сайте, не является основанием для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.