5
0.0

Крестор: инструкция

Крестор - новый представитель группы статинов; гипохолестеринемический и гиполипидемический препарат для лечения и профилактики атеросклероза. Применяется при гиперхолестеринемии (семейная гетерозиготная гиперхолестеринемия, семейная гомозиготная гиперхолестеринемия), комбинированной гиперлипидемии. Первый статин, способность которого вызывать регресс атеросклероза коронарных артерий показана в крупном клиническом исследовании.
  • достижение целевого уровня холестерина ЛПНП у 8 из 10 пациентов при использовании стартовой дозы 10 мг;
  • позволяет добиться выраженного снижения уровня холестерина ЛПНП и наиболее значимого повышения уровня холестерина ЛПВП во всем диапазоне доз;
  • одобрен к применению уже более чем в 70 странах мира;
  • частота побочных эффектов при применении Крестора и других используемых в настоящее время статинов (ловастатин, правастатин, симвастатин, флувастатин, аторвастатин) не различается;
  • опыт применения более, чем у 6 миллионов пациентов;
  • широкая программа клинических исследований, включающая более 50 000 пациентов.
Латинское название:
КРЕСТОР / CRESTOR.
Состав и форма выпуска:
Крестор таблетки, покрытые оболочкой, по 7 или 28 шт. в упаковке.
1 таблетка Крестор содержит розувастатин (в виде розувастатина кальция) 10, 20 или 40 мг.
Активное-действующее вещество:
Розувастатин / Rosuvastatin.
Свойства / Действие:
Крестор - новый представитель группы статинов - гипохолестеринемический и гиполипидемический препарат для лечения и профилактики атеросклероза.
Крестор (розувастатин) - селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы (фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина).
Крестор понижает уровен холестерина в крови за счет блокады его синтеза.
Крестор увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что, в свою очередь, приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.
Крестор снижает повышенное содержание ЛПНП, общего холестерина, триглицеридов, повышает содержание ЛПВП, снижает содержание аполипопротеина B, увеличивает уровень аполипопротеина А-1, снижает соотношение ЛПНП/ЛПВП, общий холестерин/ЛПВП и аполипопротеин B/аполипопротеин А-1.
Крестор (розувастатин) характеризуется высокой гиполипидемической активностью; обладает большей способностью снижать уровень холестерина до целевых значений, чем у других статинов.
Терапевтический эффект появляется в течение одной недели после начала терапии Крестором, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальное действие Крестора регистрируется обычно к 4 неделе и после этого остается постоянным.
Крестор эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии (вне зависимости от расы, пола или возраста), в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и с семейной гиперхолестеринемией.
У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типа на фоне приема Крестора в начальной дозе 10 мг уровень ЛПНП достигает значений < 3 ммоль/л.
У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией при применении Крестора в дозе 20-80 мг отмечается положительная динамика липидного профиля. После титрования до суточной дозы 40 мг (12 недель терапии), отмечается снижение уровня ЛПНП на 53%. У 33% пациентов достигается уровень ЛПНП < 3 ммоль/л.
У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией при применении Крестора в дозе 20 мг и 40 мг среднее снижение уровня ЛПНП составляет 22%.
Аддитивный эффект отмечается в комбинации Крестора с фенофибратом в отношении содержания триглицеридов и с никотиновой кислотой в отношении содержания ЛПВП.
Исследования по влиянию Крестора (розувастатина) на снижение количества осложнений, вызываемых липидными нарушениями (например, ишемическая болезнь сердца) продолжаются.
Показания:
Крестор применяется:
  • первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию);
  • комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете (когда диета и другие немедикаментозные методы лечения - физические упражнения, снижение массы тела - оказываются недостаточными);
  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой холестериноснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту.
  • Способ применения и дозы:
    Крестор назначают внутрь; не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой.
    Перед началом лечения Крестором пациенту необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету.
    Дозу Крестора следует подбирать индивидуально от 10 до 40 мг 1 раз/сут. Начальная доза Крестора составляет 10 мг один раз в день в любое время независимо от приема пищи. При переводе с других препаратов группы статинов лечение необходимо начинать также с дозы 10 мг. В большинстве случаях терапевтический эффект достигается при приеме Крестора в дозе 10 мг. Доза может быть увеличена до 20 мг через 4 недели. Максимальная рекомендуемая доза Крестора - 40 мг/сут. Увеличение дозы до 40 мг может проводиться только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не достигнут желаемый результат терапии при приёме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением врача.
    У пожилых пациентов коррекция режима дозирования Крестора не требуется.
    У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы Крестора не требуется. Крестор противопоказан пациентам с выраженной почечной недостаточностью.
    Опыт применения Крестора у пациентов с печеночной недостаточностью с баллом выше 9 по шкале Чайльд-Пью отсутствует. Крестор противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.
    Эффективность и безопасность Крестора у детей не установлена. Опыт применения Крестора в педиатрической практике ограничен небольшим количеством детей (от 8 лет и старше) с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией. В настоящее время не рекомендуется применять Крестор у детей.
    Передозировка:
    При необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Гемодиализ малоэффективен. Необходим контроль функции печени и уровня КФК.
    Противопоказания:
  • повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов Крестора;
  • заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);
  • выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин);
  • миопатия;
  • одновременный прием циклоспорина;
  • беременность и период лактации;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность не установлена);
  • отсутствие адекватных методов контрацепции у женщин репродуктивного возраста.
    С осторожностью следует назначать Крестор при:
  • наличии риска развития рабдомиолиза (почечная недостаточность, гипертиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов);
  • алкогольной зависимости;
  • возрасте старше 70 лет;
  • заболеваниях печени в анамнезе;
  • сепсисе;
  • артериальной гипотензии;
  • обширных хирургических вмешательствах, травмах;
  • тяжелых метаболических, эндокринных или электролитных нарушениях;
  • неконтролируемой эпилепсии.
  • Применение при беременности и кормлении грудью:
    Крестор противопоказан при беременности и в период лактации.
    Женщины репродуктивного возраста во время лечения Крестором должны пользоваться адекватными методами контрацепции. При возникновении беременности в процессе терапии прием Крестора должен быть прекращен немедленно.
    Клинические данные о выделении розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому при необходимости применения Крестора в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
    Побочное действие:
    Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме Крестора, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота их возникновения носит дозозависимый характер.
    Возможно возникновение головной боли, головокружения, запора, тошноты, болей в животе, миалгии, астенического синдрома.
    Редко: миопатия, повышение уровня КФК, повышение активности «печеночных» трансаминаз, протеинурия. Эти побочные эффекты дозозависимы и в большинстве случаев незначительны, бессимптомны и временны.
    Редкие случаи рабдомиолиза, которые эпизодически ассоциировались с ухудшением функции почек, отмечались у пациентов, получавших Крестор (розувастатин) в дозе 80 мг. Во всех случаях при прекращении терапии наступало улучшение.
    Дозозависимое повышение уровня КФК наблюдается у незначительного числа пациентов, принимавших Крестор. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения уровня КФК (более чем в 5 раз по сравнению с нормой) терапия должны быть временно приостановлена.
    Изменения количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до выраженной протеинурии) наблюдаются у < 1% пациентов при применении Крестора в дозе 10-20 мг/сут и приблизительно 3% пациентов, при применении в дозе 40 мг/сут. Незначительное изменение количества белка в моче отмечалось при приеме Крестора в дозе 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.
    Особые указания и меры предосторожности:
    Перед назначением Крестора ознакомьтесь, пожалуйста, с полной инструкцией по применению.
    До начала терапии Крестором пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время всего периода лечения.
    Дозу Крестора подбирают индивидуально, в зависимости от целей терапии и ответа на лечение, принимая во внимание общепринятые рекомендации.
    При применении Крестора в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.
    У пациентов с имеющимися факторами риска рабдомиолиза необходимо рассмотреть соотношение риска и возможной пользы терапии и проводить клиническое наблюдение. Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять уровень КФК. Терапия должна быть прекращена, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с нормой) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт. Если симптомы исчезают, и уровень КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении Крестора или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Определение КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходный уровень КФК существенно повышен, через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходный уровень КФК (в 5 раз выше нормы). Рутинный мониторинг КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.
    Не отмечено признаков увеличения токсического воздействия на скелетную мускулатуру при применении Крестора в составе комбинированной терапии. Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение Крестора и гемфиброзила. Должно быть тщательно взвешено соотношение риска и возможной пользы при совместном применении Крестора и фибратов или ниацина.
    Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии Крестором и через 3 месяца после начала терапии. Прием Крестора следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает нормальные значения.
    У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома, терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения Крестором.
    Влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами:
    При занятии потенциально опасными видами деятельности пациенты должны учитывать, что во время терапии Крестором может возникать головокружение.
    Лекарственное взаимодействие:
    Риск миопатии во время лечения другими препаратами класса статинов повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов (гемфиброзил), эритромицина, противогрибковых препаратов, относящихся к азолам, и ниацина (никотиновая кислота).
    При одновременном применении Крестора и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев.
    Начало терапии Крестором или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени.
    Совместное применение Крестора и гемфиброзила приводит к увеличению концентрации в плазме розувастатина в 2 раза.
    Одновременное применение Крестора и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема Крестора.
    Одновременное применение Крестора и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Cmax на 30%.
    Одновременное применение Крестора и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно (этинилэстрадиол и норгестрел).
    Не ожидается клинически значимого взаимодействия Крестора с дигоксином или фенофибратом.
    Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между Крестором (розувастатином) и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 CYP3A4).
    Совместное применение Крестора (розувастатина) и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо).
    Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов системы цитохрома Р450; является слабым субстратом для этих ферментов. Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с системой цитохрома Р450.
    Условия хранения:
    Список Б. Хранить при комнатной температуре (не выше 30°C.), в недоступном для детей месте.
    Срок годности 3 года.
    Условия отпуска из аптеки - отпускается по рецепту.
     

    Отзывы

     
    Будем Вам благодарны, если вы оставите свой отзыв о данном препарате.

    Имя:
    Город:
    Оценка:
    0.0
    Заголовок:
    Отзыв:
    Аптека. Аптеки Москвы
    Внимание! Информация, размещенная на сайте, не является основанием для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.