5
0.0

Касодекс: инструкция

Касодекс - антиандрогенный нестероидный препарат; противоопухолевое средство. Вызывает регрессию опухолей предстательной железы. Применяется для лечения злокачественных новообразований предстательной железы: распространенный рак предстательной железы, местно-распространенный рак предстательной железы, местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы.
Латинское название:
КАСОДЕКС / CASODEX.
Состав и форма выпуска:
Касодекс таблетки, покрытые оболочкой, по 28 шт. в упаковке.
1 таблетка Касодекс содержит: бикалутамид 50 или 150 мг.
Активное-действующее вещество:
Бикалутамид / Bicalutamide.
Свойства / Действие:
Касодекс - антиандрогенный нестероидный препарат; противоопухолевое средство. Касодекс вызывает регрессию опухолей предстательной железы. Касодекс не обладает другой эндокринной активностью.
Касодекс связывается с адрогенными рецепторами без активизции генной экспрессии и подавляет активность андрогенов. Результатом этого является регрессия опухолей предстательной железы.
Касодекс представляет собой рацемическую смесь энантиомеров, при этом R-энантиомер в основном обладает антиандрогенными свойствами.
Данные о безопасности Касодекса, полученные при доклинических испытаниях:
При применении у животных Касодекс проявил свойства антиандрогена и индуктора полифункциональных оксидаз. Изменения в органах мишенях у животных, включая индуцирование опухолей, связаны с этими его свойствами. У людей не было отмечено индукции ферментов. Считается, что данные, полученные на доклиническом этапе исследования, не имеют никакого клинического значения при лечения пациентов с распространенном раком простаты.
Фармакокинетика:
После приема внутрь Касодекс хорошо всасывается. Нет данных о каком-либо клинически значимом влиянии приема пищи на биодоступность Касодекса. S-энантиомер быстро выводится из организма, в отличии от R-энантиомер, у которого период полувыведения из плазмы составляет около 1 недели. При ежедневном приеме Касодекса концентрация R-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие своего длинного периода полувыведения, что дает возможность назначать Касодекс 1 раз в день. Равновесная концентрация для R-энантиомера составляет 9 мкг/мл при приеме 50 мг Касодекса в день, а при приеме Касодекса 150 мг - 22 мкг/мл. При достижении равновесной концентрации активный R-энантиомер составляет 99% от общего числа циркулирующих в плазме энантиомеров. Касодекс в высокой степени связывается с белками плазмы (96%) и метаболизируется в печени (путем окисления и глюкуронирования). Полученные метаболиты выводятся почками и с желчью практически в равных частях.
Фармакокинетические параметры R-энантиомера не меняются в зависимости от возраста, нарушении функции почек, а также при легкой или умеренно выраженной печеночной недостаточности.
Получены данные, что у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени R-энантиомер более медленно выводится из плазмы крови. В результате этого возможна кумуляция бикалутамида в организме.
Показания:
Касодекс применяется для лечения злокачественных новообразований предстательной железы:
  • распространенный рак предстательной железы в составе комбинированной терапии с аналогом ЛГРГ/ГнРГ (гонадотропин рилизинг-гормон) или в сочетании с хирургической кастрацией (таблетки Касодекса 50 мг);
  • местно-распространенный рак предстательной железы (T3-T4, любая N, M0; T1-T2, N+, M0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией (таблетки Касодекса 150 мг);
  • местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медикаментозные вмешательства неприменимы или неприемлемы (таблетки Касодекса 150 мг).
    Способ применения и дозы:
    Взрослым мужчинам, включая лиц пожилого возраста, при распространенном раке предстательной железы Касодекс назначают по 1 таблетке (50 мг) 1 раз в день. Лечение Касодексом следует начинать в тот же день, что и прием аналога ЛГРГ/ГнРГ или одновременно с хирургической кастрацией.
    При местно-распространенном раке предстательной железы Касодекс назначают по 150 мг 1 раз в сутки.
    Касодекс следует принимать длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием Касодекса следует прекратить.
    Не требуется изменения режима дозирования Касодекса у пациентов с нарушением функции почек.
    Не требуется изменения режима дозирования Касодекса у больных с умеренно выраженными нарушениями функции печени. Возможно увеличение кумуляции Касодекса в организме пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности.
    Передозировка:
    Нет данных о случаях передозировки Касодекса у людей. Специфического антидота не существует. Лечение должно быть симптоматическое. Диализ мало эффективен, так как Касодекс в высокой степени связывается с белками плазмы и не обнаруживается в моче в неизмененном виде. Показаны общие мероприятия, включающие мониторирование жизненно важных показателей работы сердца и органов дыхания.
    Противопоказания:
  • одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. цизапридом);
  • индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) бикалутамида и/или других компонентов Касодекса;
  • детский возраст, противопоказан женщинам.
    С осторожностью следует назначать Касодекс при нарушении функции печени.
    Применение при беременности и кормлении грудью:
    Касодекс противопоказан женщинам, и его нельзя назначать во время беременности и кормления грудью.
    Побочные действия:
    Касодекс, в общем, хорошо переносится. Отказы от приема Касодекса из-за побочных явлений очень редки.
    Со стороны эндокринной системы: гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае длительного приема Касодекса), болезненность грудных желез, приливы.
    Со стороны пищеварительной системы: диспепсические явления, сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, повышение активности трансаминаз, желтуха, холестаз, печеночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом Касодекса не установлена). Изменения функции печени чаще всего носили транзиторный характер и полностью исчезали или уменьшались несмотря на продолжение терапии Касодексом или же после ее прекращения.
    Со стороны центральной нервной системы: астения, головокружение, головная боль, бессоница, сонливость, депрессия.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.
    Со стороны системы кроветворения: анемия.
    Со стороны органов дыхания: диспноэ, одышка, интерстициальные легочные заболевания.
    Со стороны мочеполовых органов: никтурия, снижение либидо, сексуальная дисфункция, гематурия.
    Со стороны обмена веществ: гипергликемия (сахарный диабет), периферические отеки, увеличение массы тела.
    Дерматологические реакции: зуд, сыпь, потливость, сухость кожи, алопеция, гирсутизм.
    Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница.
    Прочие: боль в груди, боль в области таза, озноб.
    Не удалось достоверно доказать причинно-следственную связь между многими из этих эффектов и проводившейся терапией Касодексом. Некоторые из этих эффектов часто возникают у пожилых больных без приема Касодекса.
    Особые указания и меры предосторожности:
    Касодекс метаболизируется в печени. Предполагается, что выведение Касодекса может быть замедленно у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, что может привести к некоторой кумуляции Касодекса. Поэтому Касодекс следует с осторожносстью назначать больным с умеренно или резко выраженными нарушениями функции печени.
    При терапии Касодексом необходимо периодически контролировать функции печени. Большинство изменений функции печени отмечаются в течение первых 6 месяцев лечения Касодексом. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием Касодекса.
    У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения Касодексом.
    При назначении Касодекса пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.
    Влияние на способность водить транспортные средства и работать с машинами и механизмами:
    Касодекс не влияет на способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
    Лекарственное взаимодействие:
    Нет данных о каком-либо фармакодинамическом или фармакокинетическом взаимодействии между Касодексом и ЛГРГ/ГнРГ аналогами.
    Не выявлено взаимодействия между Касодексом и другими препаратами, назначаемыми обычно одновременно.
    В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалумида является ингибитором CYP3A4, в меньшей степени CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Потенциальной способности Касодекса к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании Касодекса в течение 28 дней на фоне приема мидазолама АUC мидазолама увеличивалась на 80%. Противопоказано одновременное применение Касодекса с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. цизапридом).
    Следует соблюдать осторожность при назначении Касодекса одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития нежелательных реакций. После начала использования или отмены Касодекса рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и клинического состояния пациента.
    Одновременное применение Касодекса и препаратов, угнетающих микросомальное окисление (циметидин, кетоконазол), может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения нежелательных реакций.
    Исследования in vitro показали, что Касодекс может вытеснять непрямой антикоагулянт варфарин из связи с белками плазмы. Поэтому рекомендуют тщательный и регулярный контроль за показателями протромбинового индекса при назначении Касодекса пациентам, уже получающим антикоагулянты кумаринового ряда.
    Условия хранения:
    Список Б. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.
    Срок годности указан на упаковке.
    Условия отпуска из аптеки - отпускается по рецепту.
     

    Отзывы

     
    Будем Вам благодарны, если вы оставите свой отзыв о данном препарате.

    Имя:
    Город:
    Оценка:
    0.0
    Заголовок:
    Отзыв:
  • Аптека. Аптеки Москвы
    Внимание! Информация, размещенная на сайте, не является основанием для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.