5
0.0

Зипрекса: инструкция

Зипрекса - антипсихотический препарат (нейролептик). Обеспечивает редукцию как продуктивных, так и негативных расстройств: устраняет бред, галлюцинации и автоматизм; уменьшает выраженность таких явлений, как расстройства мышления, враждебность, подозрительность, эмоциональный и социальный аутизм, бедность речи. Редко вызывает экстрапирамидные нарушения. Применяется для лечения шизофрении и других психозов (в т.ч. с сопутствующими аффективными расстройствами); острых маниакальных или смешанных приступов при биполярном аффективном расстройстве.
Латинское название:
ЗИПРЕКСА / ZYPREXA.
ЗИПРЕКСА ЗИДИС / ZYPREXA ZYDIS.
Состав и форма выпуска:
Зипрекса таблетки, покрытые оболочкой, по 10, 14, 28 или 56 шт. в упаковке.
1 таблетка Зипрекса содержит оланзапин 2.5, 5, 7.5, 10 мг.
Зипрекса Зидис таблетки диспергируемые по 28 шт. в упаковке.
1 таблетка Зипрекса Зидис содержит: оланзапин 5 или 10 мг.
Активное-дейсвующее вещество:
Оланзапин / Olanzapine.
Свойства / Действие:
Зипрекса - антипсихотический препарат; атипичный нейролептик.
Зипрекса обеспечивает статистически достоверную редукцию как продуктивных, так и негативных расстройств: устраняет продуктивную симптоматику психозов (бред, галлюцинации); уменьшает выраженность таких явлений, как расстройства мышления, враждебность, подозрительность; сглаживает негативные симптомы (эмоциональный и социальный аутизм, бедность речи).
Механизм действия Зипрексы окончательно не выяснен. Показано, что Зипрекса блокирует в ЦНС серотониновые (5HT 2A/2C, 5HT 3, 5HT 6), дофаминовые (D1, D2, D3, D4) рецепторы, а также альфа1-адренорецепторы, H1-гистаминовые и мускариновые М1-5 рецепторы. In vivo и in vitro Зипрекса обладает более выраженным сродством и активностью по отношению к серотониновым 5НТ2-рецепторам по сравнению с допаминовыми D2-рецепторами. Зипрекса слабо взаимодействует с ГАМК-А, бензодиазепиновыми и бета-адренорецепторами.
Антипсихотическое действие Зипрексы обусловлено блокадой серотониновых 5-HT2- и дофаминовых рецепторов; антихолинергические эффекты - блокадой М1-5-холинорецепторов; сонливость - влиянием на гистаминовые Н1-рецепторы; ортостатическая гипотензия - блокадой альфа1-адренорецепторов.
Характерной особенностью Зипрексы является то, что препарат редко вызывает экстрапирамидные нарушения. Зипрекса более избирательно действует на мезолимбическую систему, меньше влияя на экстрапирамидную систему.
В отличие от других нейролептиков Зипрекса усиливает противотревожный эффект при проведении анксиолитического теста.
Имеются данные об эффективности Зипрексы при депрессивно-бредовом синдроме.
Препарат Зипрекса эффективен в рефрактерных к терапии типичными нейролептиками случаях шизофрении: эффект постепенно развивается к концу 2 месяца лечения и далее быстро нарастает, достигая максимума к концу 4 месяца терапии.
Фармакокинетика
Зипрекса хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию Зипрексы. Биодоступность уменьшается на 40% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Пик концентрации оланзапина в плазме после приема Зипрексы внутрь достигается через 5-8 часов. Связывание оланзапина с белками плазмы около 93%. Равновесная концентрация оланзапина достигается через 1 неделю ежедневного приема Зипрексы и вдвое превышает плазменную концентрацию после однократного приема. Оланзапин проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Биотрансформация оланзапина осуществляется в печени, метаболиты не обладают фармакологической активностью. Период полужизни оланзапина колеблется в зависимости от пола и возраста: у лиц старше 65 лет период полужизни 49-55 часов, у лиц моложе 65 лет - 29-39 часов. Выводится оланзапин почками, около 60% - в виде метаболитов. Оланзапин не выводится при диализе (из-за большого объема распределения и высокой степени связывания с белками плазмы).
Достоверных различий между средними значениями T1/2 и клиренса оланзапина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, по сравнению с лицами с нормальной функцией почек, не установлено.
У курящих пациентов с незначительными нарушениями функции печени клиренс оланзапина ниже, чем у некурящих без таких нарушений.
Показания:
  • лечение обострений, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия шизофрении и других психотических расстройств с выраженной продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизм) и/или негативной (в т.ч. эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой, а также сопутствующими аффективными расстройствами;
  • лечение острых маниакальных или смешанных приступов при биполярном аффективном расстройстве с или без психотических проявлений; с или без быстрой смены фаз.
  • Способ применения и дозы:
    Режим дозирования Зипрексы устанавливается индивидуально в зависимости от клинического состояния больного.
    Зипрекса назначается однократно в сутки. Зипрексу можно принимать независимо от приема пищи.
    При шизофрении и сходных психотических расстройствах рекомендуемая начальная доза Зипрексы составляет 10 мг в сутки.
    При острой мании при биполярном расстройстве рекомендуемая начальная доза Зипрексы составляет 15 мг в сутки.
    В дальнейшем в зависимости от клинической картины доза Зипрексы варьирует от 5 мг до 20 мг в сут, при этом увеличение дозы выше 15 мг/сут рекомендуется осуществлять не ранее, чем через 4 дня после начала приема препарата и только после соответствующего клинического обследования пациента. Увеличивать дозу Зипрексы следует постепенно, с интервалами минимум 24 ч.
    Больным пожилого возраста, больным с нетяжелыми нарушениями функции почек или печени Зипрексу можно назначать в обычных дозировках.
    Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или недостаточностью функции печени средней степени тяжести Зипрексу назначают в начальной дозе 5 мг/сут.
    Уменьшение начальной дозы Зипрексы рекомендуется для пациентов с комбинацией факторов (больные женского пола, старческого возраста, некурящие), при которых возможно замедление метаболизма оланзапина.
    Передозировка:
    Симптомы: тошнота, тахикардия, возбуждение или агрессивность, расстройство артикуляции (спутанность речи), экстрапирамидные расстройства, нарушения сознания разной степени тяжести (от сонливости до комы). Другие клинически значимые последствия передозировки Зипрексы включали делирий, судороги, злокачественный нейролептический синдром, дыхательную недостаточность (угнетение дыхательного центра), аспирацию, артериальную гипертензию или гипотензию, аритмии сердца и остановку сердца и дыхания. Минимальная доза Зипрексы при острой передозировке с летальным исходом составила 450 мг, максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) - 1500 мг.
    Лечение: специфического антидота для оланзапина не существует; диализ неэффективен. Показаны стандартные методики дезинтоксикации: с целью уменьшения всасывания Зипрексы из ЖКТ назначают активированный уголь, слабительные средства (после или вместо промывания желудка; искусственно вызывать рвоту не рекомендуется). Одновременный прием активированного угля снижает биодоступность оланзапина при приеме внутрь на 50-60%. Показано симптоматическое лечение в соответствии с клиническим состоянием и контроль за функциями жизненно важных органов (мониторинг ЭКГ и др.), включая лечение артериальной гипотензии, сосудистого коллапса; при угнетении дыхания - обеспечение адекватной вентиляции. Не следует применять эпинефрин, допамин и другие симпатомиметики, которые являются агонистами b-адренорецепторов, т.к. стимуляция последних может усугубить артериальную гипотензию.
    Противопоказания:
  • индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) компонентов препарата Зипрекса;
  • кормление грудью.
    Зипрексу применяют с осторожностью:
  • почечная и/или печеночная недостаточность;
  • доброкачественная гипертрофия предстательной железы;
  • судорожные состояния в анамнезе;
  • болезнь Паркинсона;
  • цереброваскулярные нарушения;
  • болезнь Альцгеймера;
  • сахарный диабет;
  • эозинофилия;
  • миелопролиферативные заболевания;
  • паралитический илеус;
  • закрытоугольная глаукома;
  • одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. цизаприда), особенно в пожилом возрасте;
  • дегидратация, гиповолемия;
  • инфаркт миокарда в анамнезе;
  • сердечная недостаточность;
  • рак молочной железы;
  • беременность;
  • возраст до 18 лет (безопасность и эффективность Зипрексы не установлены).
  • Применение при беременности и кормлении грудью:
    Из-за ограниченного опыта применения оланзапина при беременности у человека, назначение препарата Зипрекса возможно только в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Зипрекса при беременности не проводилось. При планируемой или наступившей беременности во время терапии оланзапином пациентам следует рекомендовать обратиться к врачу.
    В настоящее время отсутствуют данные о выделении оланзапина с грудным молоком. При необходимости применения Зипрексы грудное вскармливание следует прекратить.
    Побочное действие:
    Со стороны ЦНС: сонливость, нарушения походки, головокружение, головная боль, астения, слабость, повышение аппетита, дизартрия, нарушение аккомодации, шум в ушах, судорожные припадки, экстрапирамидные расстройства, акатизия, поздняя дискинезия, кома.
    Со стороны ЖКТ: сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений, тошнота, запоры, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови: ортостатическая гипотензия, тахи- и брадикардия, изменения ЭКГ, транзиторная лейко- и нейтропения, асимптоматическая эозинофилия, тромбоцитопения.
    Со стороны респираторной системы: ринит, изменение голоса, усиление кашля, диспноэ.
    Со стороны мочеполовой системы: дизурия, полиурия, инфекции мочевыводящих путей, понижение либидо, импотенция, приапизм, гинекомастия, галакторея, боль в молочных железах.
    Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миопатия.
    Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, гиперпролактинемия (увеличение уровня пролактина в плазме; у большинства больных нормализация уровней пролактина наблюдалась без отмены Зипрексы), повышение уровня глюкозы в плазме крови (гипергликемия, сахарный диабет), диабетический кетоацидоз, диабетическая кома.
    Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация, сухость кожи, экзема, крапивница.
    Прочие: периферические отеки, кератоконъюнктивит, блефарит, глаукома, боль в груди или в животе.
    Особые указания и меры предосторожности:
    Плазменный клиренс оланзапина несколько ниже у пожилых по сравнению с молодыми, у женщин - по сравнению с мужчинами, у некурящих - по сравнению с курящими, при нарушении функции печени. При наличии более чем одного из указанных факторов возможно уменьшение начальной дозы Зипрексы. Повышение дозы Зипрексы у таких пациентов должно производиться с осторожностью.
    С осторожностью следует назначать Зипрексу пациентам с аденомой предстательной железы, закрытоугольной глаукомой, паралитической непроходимостью кишечника и сходными состояниями. При проведении клинических исследований терапия Зипрексой редко сопровождалась побочными эффектами, связанными с антихолинергической активностью препарата.
    Зипрексу следует применять с осторожностью у больных с эпилептическими припадками в анамнезе или подверженных воздействию факторов, снижающих порог судорожной готовности.
    Требуется тщательное наблюдение за пациентами с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения Зипрексой.
    При применении Зипрексы возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома. Клинические проявления злокачественного нейролептического синдрома включают лихорадку, ригидность мускулатуры (мышечное напряжение), изменение психического статуса и вегетативные нарушения (нестабильный пульс или АД, тахикардия, сердечная аритмия, повышенное потоотделение), увеличение уровня креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурию (рабдомиолиз), острую почечную недостаточность. Клинические проявления злокачественного нейролептического синдрома или значительное повышение температуры тела без других симптомов требуют отмены всех нейролептиков, включая Зипрексу.
    Учитывая возможность развития акатизии, при появлении на фоне лечения Зипрексой двигательного беспокойства, неусидчивости, постоянного стремления к движениям необходимо уменьшение дозы препарата и назначение противопаркинсонических средств.
    В сравнительных исследованиях продолжительностью свыше 6 недель лечение Зипрексой достоверно реже сопровождалось развитием дискинезии, требующей медикаментозной коррекции, чем применение галоперидола. При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена препарата Зипрекса. Симптомы поздней дискинезии могут нарастать или манифестировать после отмены Зипрексы.
    Во время лечения следует регулярно контролировать активность печеночных трансаминаз, особенно у пациентов с нарушением функции печени. С особой осторожностью следует применять Зипрексу при увеличении активности АСТ и АЛТ у больных с недостаточностью функции печени, ограниченным функциональным резервом печени или у пациентов, получающих лечение потенциально гепатотоксическими препаратами. В случае увеличения активности АСТ и/или АЛТ во время лечения Зипрексой, требуется тщательное наблюдение за пациентом, и, при необходимости, снижение дозы Зипрексы.
    С осторожностью следует назначать Зипрексу пациентам с пониженным количеством лейкоцитов и/или нейтрофилов, обусловленным различными причинами; с признаками угнетения/токсического нарушения функции костного мозга под воздействием лекарственных средств в анамнезе; с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радиотерапией или химиотерапией в анамнезе; с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием. В клинических исследованиях применение Зипрексы у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом в анамнезе не сопровождалось рецидивами указанных расстройств.
    Как и другие нейролептики, Зипрекса может подавлять действие леводопы и агонистов допамина.
    В период лечения исключается прием алкоголя. Учитывая характер действия Зипрексы на ЦНС, следует с осторожностью применять препарат в комбинации с другими лекарственными препаратами центрального действия.
    Безопасность и эффективность Зипрексы у пациентов в возрасте до 18 лет не изучены.
    Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами:
    Зипрексу с осторожностью назначают водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Особенно в начале лечения Зипрексой рекомендуется воздерживаться от выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
    Лекарственное взаимодействие:
    Зипрекса может усиливать угнетающее влияние алкоголя и других нейротропных средств на ЦНС.
    При одновременном приеме Зипрексы с диазепамом, этанолом и антигипертензивными средствами повышается риск развития ортостатической гипотензии.
    Вероятность повышения уровня печеночных трансаминаз возрастает при одновременном приеме Зипрексы с гепатотоксическими средствами.
    Зипрекса ослабляет эффект леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов.
    Клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов.
    Препараты, индуцирующие активность CYP1A2 и глюкуронилтрансферазы (омепразол, рифампицин, карбамазепин и др.), повышают выведение оланзапина.
    Известные потенциальные ингибиторы CYP1A2 могут снижать клиренс оланзапина (флувоксамин и др.).
    В клинических испытаниях показано, что однократное применение Зипрексы на фоне терапии следующими препаратами не сопровождалось подавлением их метаболизма: имипрамином или его метаболитом дезипрамином (CYP2D6, CYP3A4, CYP1A2), варфарином (CYP2C19), теофиллином (CYP1A2) или диазепамом (CYP3A4, CYP2C19).
    Не выявлено признаков лекарственного взаимодействия при применении Зипрексы в сочетании с литием (лития карбонат) или бипериденом.
    Однократный прием алюминий- и магнийсодержащего антацида (алюминия и магния гидроокись) или циметидина не влияет на биодоступность Зипрексы (оланзапина) при приеме внутрь. Сопутствующее применение активированного угля уменьшает всасывание Зипрексы из ЖКТ (уменьшает биодоступность оланзапина на 50-60%).
    Флуоксетин вызывает увеличение Cmax оланзапина и снижение клиренса оланзапина. Степень влияния флуоксетина значительно уступает выраженности индивидуальных различий этих показателей, поэтому обычно не рекомендуется изменять дозу Зипрексы при ее назначении в комбинации с флуоксетином.
    Оланзапин незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроата (основной путь метаболизма вальпроата). Вальпроат также незначительно влияет на метаболизм оланзапина in vitro. Поэтому клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между Зипрексой и вальпроатами маловероятно.
    Условия хранения:
    Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С.
    Срок годности для таблеток 2.5 мг - 2 года, для таблеток 5 мг, 7.5 мг и 10 мг - 3 года.
    Условия отпуска из аптеки - отпускается по рецепту.
     

    Отзывы

     
    Будем Вам благодарны, если вы оставите свой отзыв о данном препарате.

    Имя:
    Город:
    Оценка:
    0.0
    Заголовок:
    Отзыв:
    Аптека. Аптеки Москвы
    Внимание! Информация, размещенная на сайте, не является основанием для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.