5
0.0

Вальдоксан: инструкция

Вальдоксан - антидепрессант, агонист MT1- и MT2-рецепторов мелатонина и антагонист 5-НТ2с-рецепторов серотонина. Благотворно влияет на сон у больных депрессией, предотвращает развитие бессонницы. Антидепрессивный эффект развивается в течение 2 недель. Эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств. Не вызывает привыкания и развития синдромы отмены, не влияет на массу тела, не вызывает сексуальных нарушений. Применяется для лечения большого депрессивного расстройства.
Латинское название:
ВАЛЬДОКСАН / VALDOXAN.
Состав и форма выпуска:
Вальдоксан таблетки, покрытые оболочкой, по 14, 28, 98 или 100 шт. в упаковке.
1 таблетка Вальдоксан содержит: агомелатин 25 мг.
Активное-действующее вещество:
Агомелатин / Agomelatine.
Свойства / Действие:
Вальдоксан (агомелатин) - антидепрессант, агонист MT1- и MT2-рецепторов мелатонина и антагонист 5-НТ2с-рецепторов серотонина.
Вальдоксан, благодаря антагонистическому действию на 5HT2c-рецепторы, усиливает высвобождение допамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры мозга. Вальдоксан не влияет на захват монаминов и не имеет сродства к альфа-, бета-адренергическим, гистаминергическим, холинергическим, допаминергическим и бензодиазепиновым рецепторам. Это объясняет отсутствие у Вальдоксана характерных для других антидепрессантов побочных действий на желудочно-кишечный тракт, сексуальные функции и сердечно-сосудистую систему.
Вальдоксан активен на валидированных моделях депрессии, равно как и при моделях с десинхронизацией сердечного ритма, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса.
Исследовалась эффективность и безопасность Вальдоксана на фоне большого депрессивного расстройства. В плацебо контролируемом исследовании обследовано 4500 пациентов, из которых 2500 получали Вальдоксан от 6 недель до года. Вальдоксан оказался статистически значимо более эффективным по сравнению с плацебо (49-61% против 34-46% в группе плацебо), при этом антидепрессивный эффект наступал в течение 2 недель. Были также получены достоверные данные об эффективности Вальдоксана у больных с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (более 25 по шкале Гамильтона). Исследования с активным контролем подтвердили полученные результаты. Вальдоксан был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.
В исследованиях на животных со смоделированным синдромом заторможенной фазы сна у слепых и старых животных было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов через стимуляцию мелатониновых рецепторов. При хроническом стрессе агомелатин препятствует возникновению "разорванного" (фрагментированного) сна. В исследованиях на здоровых добровольцах Вальдоксан не нарушал нормальную структуру сна и благотворно влиял на сон у больных депрессией. В терапевтических дозах Вальдоксан предотвращал развитие бессонницы с момента приема препарата и до утра. У больных депрессией, начиная со второй недели лечения, Вальдоксан статистически значимо улучшал процесс засыпания, не вызывая при этом последующей дневной заторможенности.
Изучалось влияние Вальдоксана на сексуальную функцию больных депрессией с реммитирущим течением болезни. Было показано, что Вальдоксан не вызывает сексуальных нарушений и не влияет на возникновение возбуждения и оргазма.
Вальдоксан не вызывает привыкания, что было показано в исследовании на здоровых добровольцах. Вальдоксан также исследовали на предмет возникновения синдрома отмены у больных депрессией. Выяснилось, что синдром отмены не развивается даже при резком прекращении лечения. Вальдоксан не влияет на массу тела.
Фармакокинетика:
После приема Вальдоксана внутрь агомелатин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ (более чем на 80%). Максимальная концентрация (Cmax) агомелатина в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Биодоступность агомелатина при приеме внутрь составляет около 3% и варьирует в зависимости от эффекта "первого прохождения" через печень и индивидуальных различий в активности CYP1A2. Терапевтическая концентрация агомелатина увеличивается пропорционально дозе. Прием пищи не влияет на биодоступность и скорость всасывания агомелатина. Связывание с белками плазмы - 95%. Агомелатин подвергается быстрому окислению, в основном за счет CYP1A2 (90%) и CYP2C9 (10%). Основные метаболиты (гидроксилированный и деметилированный агомелатин) неактивны и быстро выводятся с мочой. Период полувыведения (T1/2) из плазмы составляет 1-2 часа. Выведение происходит быстро; клиренс составляет около 1100 мл/минуту. Выведение агомелатина происходит в основном с мочой (80%) в виде метаболитов. Количество неизмененного агомелатина в моче незначительно. При неоднократном назначении Вальдоксана кинетика агомелатина не меняется.
Зависимость фармакокинетики Вальдоксана от возраста не выявлена.
У пациентов с почечной недостаточностью не наблюдается значимых изменений фармакокинетики. Специального подбора доз Вальдоксана для этой категории больных не требуется.
У пациентов с легкой и умеренно выраженной (класс А и B по шкале Чайлд-Пью) степенями печеночной недостаточности наблюдалось увеличение продолжительности действия Вальдоксана при назначении в дозе 25 мг в сутки. При этом не наблюдалось никаких необычных нежелательных реакций.
Показания:
  • лечение большого депрессивного расстройства.
  • Способ применения и дозы:
    Вальдоксан назначают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.
    Рекомендуемая суточная доза Вальдоксана составляет 25 мг (1 таб.) 1 раз в день, вечером. При необходимости, после 2 недель лечения доза может быть увеличена до 50 мг (2 таб.) 1 раз в день, вечером. При пропуске приема очередной дозы Вальдоксана, во время следующего приема следует принять обычную дозу (увеличивать дозу не следует). На блистере с таблетками отпечатан календарь (для улучшения контроля пациентом приема препарата). Терапия должна продолжаться не менее 6 месяцев после прекращения депрессивного эпизода. Для прекращения лечения Вальдоксаном нет необходимости в постепенном снижении дозы.
    Вальдоксан не требует подбора дозы в зависимости от возраста.
    У больных с почечной недостаточностью подбора дозы не требуется.
    У больных с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности Вальдоксан рекомендуется принимать в суточной дозе 25 мг (1 таб.).
    Передозировка:
    Исследования показали, что Вальдоксан хорошо переносится в дозе до 800 мг в сутки при приеме внутрь. Случаи передозировки единичны (известно о приеме до 300 мг в сутки и до 375 мг в сутки в сочетании с другими психотропными средствами). О признаках или симптомах передозировки при этом не сообщалось. Специфический антидот не известен. Лечебная тактика при передозировке должна включать мониторинг и симптоматическое лечение в специализированных отделениях.
    Противопоказания:
  • индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) компонентов Вальдоксана;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы Лаппа, нарушения всасывания глюкозы-галактозы (в состав входит лактоза);
  • дети и подростки до 18 лет (отсутствие клинических данных);
  • период лактации (грудное вскармливание).
  • Применение при беременности и кормлении грудью:
    Исследования на животных не обнаружили никаких прямых или опосредованных вредных воздействий агомелатина на беременность, развитие эмбриона или плода, родовую деятельность или постнатальное развитие. Незначительный опыт применения Вальдоксана у беременных не показал какого-либо побочного действия на течение беременности, здоровье плода или новорожденного. Вальдоксан следует применять при беременности с осторожностью и в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
    На крысах было показано, что агомелатин и его метаболиты проникают в грудное молоко животных. Неизвестно, выделяется ли агомелатин с грудным молоком у человека. При необходимости применения Вальдоксана в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
    Побочное действие:
    Клинические испытания Вальдоксана включали более 4600 пациентов. Свыше 2400 больных депрессией получали его в дозах 25-50 мг в сутки. При этих дозировках, в краткосрочных плацебо-контролируемых испытаниях, число побочных явлений не отличалось от таковых в группе, получавших плацебо. Нежелательные явления чаще всего были незначительно или умеренно выражены и наблюдались в первые 2 недели лечения. Наиболее часто это были головокружение, тошнота, диарея, сухость в полости рта, боль в животе и зуд. Частота возникновения головной боли в большинстве случаев не отличалась от таковой при лечении плацебо. Нежелательные явления были преходящими и, в основном, не требовали прекращения лечения. В рамках двойных слепых исследований применение Вальдоксана свыше 6 месяцев в дозах 25-50 мг в сутки, частота вновь выявленных побочных эффектов не отличалась от таковой по сравнению с плацебо. При длительном применении Вальдоксана никаких новых побочных эффектов не было выявлено. Тип и частота побочных явлений не зависели от пола и возраста больных.
    Частота возникновения: очень часто (более 1/10), часто (1/100-1/10), нечасто (1/1000-1/100), редко (1/10000-1/1000), очень редко (менее 1/10000).
    Со стороны нервной системы: головокружение (часто), парестезии (нечасто).
    Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, диарея, боли в эпигастрии (часто).
    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд (часто), дерматит, экзема, эритоматозная сыпь (нечасто).
    Офтальмологическая патология: смазанное зрение (нечасто).
    Лабораторные показатели: преходящее увеличение АСТ в 3 раза превышавшее верхнюю границу нормы (нечасто). В большинстве случаев эти показатели возвращались к норме без отмены лечения.
    Особые указания и меры предосторожности:
    Как и при лечении другими антидепрессантами, следует с осторожностью применять Вальдоксан у больных с маниакальными или гипоманиакальными эпизодами в анамнезе и следует прекратить прием препарата, если у больного появились симптомы мании.
    Вальдоксан не увеличивает риск самоубийства, но в силу того, что при депрессии всегда существует риск самоубийства, который может периодически возникать вплоть до достижения стойкой ремиссии, в начале лечения Вальдоксаном требуется очень внимательное наблюдение за больными.
    Как и при лечении другими антидепрессантами, не рекомендуется сочетать прием Вальдоксана с алкоголем.
    Не рекомендуется применение Вальдоксана у детей и подростков в возрасте до 18 лет из-за отсутствия достаточного количества клинических данных.
    Лекарственное взаимодействие:
    Агомелатин метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP1А2 (90%) и CYP2C9/19 (10%). Поэтому любые препараты, метаболизм которых зависит от этих изоферментов, могут повышать или уменьшать биодоступность агомелатина. До тех пор, пока терапевтическая концентрация агомелатина сохраняется в рамках обычного разброса показателей фармакокинетики, коррекции дозы Вальдоксана не требуется.
    Агомелатин не индуцирует и не ингибирует изоферменты CYP450 и поэтому не влияет на действие лекарственных средств, метаболизм которых связан с этими изоферментами.
    Агомелатин не меняет свободную концентрацию препаратов, которые в значительной степени связываются с белками плазмы. В свою очередь, такие препараты не влияют на концентрацию агомелатина.
    Флувоксамин (сильный ингибитор CYP1A2 и CYP2С9) может существенно замедлять метаболизм агомелатина. Не рекомендуется назначать флувоксамин совместно с Вальдоксаном.
    Пароксетин (ингибитор CYP1A2) и флуконазол (сильный ингибитор CYP2C9) не нарушают фармакокинетику Вальдоксана.
    Эстрогены (эстриол, эстрадиол - умеренные ингибиторы CYP1A2) усиливают действие Вальдоксана.
    Курение усиливает действие CYP1А2, но лишь незначительно уменьшает продолжительность действия агомелатина. У курильщиков нет необходимости корректировать дозу Вальдоксана.
    У здоровых добровольцев агомелатин не изменял фармакокинетику теофиллина (субстрат CYP1А2).
    Фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия между Вальдоксаном и лоразепамом или препаратами лития (седалит) нет.
    Отсутствуют данные о применении Вальдоксана одновременно с электросудорожной терапией. Поскольку в опытах на животных агомелатин не проявлял предрасполагающих к судорогам свойств, нежелательные последствия электросудорожной терапии при их совместном применении представляются маловероятными.
    Условия хранения:
    Хранить в недоступном для детей месте, при комнатной температуре.
    Срок годности: 3 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
    Условия отпуска из аптеки: по рецепту врача.
     

    Отзывы

     
    Будем Вам благодарны, если вы оставите свой отзыв о данном препарате.

    Имя:
    Город:
    Оценка:
    0.0
    Заголовок:
    Отзыв:
    Аптека. Аптеки Москвы
    Внимание! Информация, размещенная на сайте, не является основанием для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.