5
0.0

Валтрекс: инструкция

Валтрекс - противовирусный препарат, специфический ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Применяется для лечения опоясывающего лишая и заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса (в т.ч. генитальный герпес); для профилактики цитомегаловирусной инфекции на фоне иммунодефицита (при ВИЧ-инфекции, трансплантации органов и костного мозга, химиотерапии онкологических заболеваний и др.).
Латинское название:
ВАЛТРЕКС / VALTREX.
Состав и форма выпуска:
Валтрекс таблетки, покрытые оболочкой, по 10 или 42 шт. в упаковке.
1 таблетка Валтрекс содержит валацикловира гидрохлорид 556 мг (эквивалентно валацикловиру 500 мг).
Активное-действующее вещество:
Валацикловир / Valaciclovir.
Свойства / Действие:
Валтрекс (валацикловир) - противовирусный препарат; специфический ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса.
Валтрекс (валацикловир) блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме быстро и полностью превращается в ацикловир и валин под воздействием фермента валацикловиргидролазы (выделена из печени человека). В результате фосфорилирования из ацикловира образуется активный ацикловира трифосфат. Ацикловира трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и блокированию репликации вируса. Первый этап фосфорилирования происходит под влиянием вирус-специфического фермента (для вирусов простого герпеса, варицелла зостер, Эпштейна-Барра - вирусная тимидинкиназа, которую обнаруживают только в клетках, инфицированных вирусом). Для цитомегаловируса селективность Валтрекса обусловлена тем, что фосфорилирование частично опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом объясняет его специфичность.
Валтрекс (валацикловир) активен in vitro в отношении вирусов простого герпеса (Herpes simplex) 1 и 2 типов, вируса Varicella Zoster, вируса Эпштейна-Барра, цитомегаловирусов и человеческого вируса герпеса 6 типа.
Фармакокинетика:
Абсорбция Валтрекса (валацикловира) высокая, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин. Фармакокинетика валацикловира и ацикловира сходна при однократном и повторном применении. Биодоступность ацикловира при приеме 1 г Валтрекса (валацикловира) - 54%; не снижается под влиянием пищи. Cmax ацикловира после однократного приема 1 г Валтрекса (валацикловира) - 15-25 мкмоль/мл, время наступления Cmax - 1.5 ч. Cmax валацикловира в плазме составляет всего 4% от уровня ацикловира и достигается в среднем через 45-60 мин после приема Валтрекса; через 3 ч нетрансформированный валацикловир в плазме не определяется. Связь валацикловира с белками плазмы - 15%, Т1/2 ацикловира после однократного и повторного применения Валтрекса (валацикловира) - 3 ч, у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности - около 14 ч. Экскреция - почками (45.6%) преимущественно в виде ацикловира и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, менее 1% - в неизмененном виде и с каловыми массами (47.12%) в течение 96 ч.
Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не нарушается у пациентов, инфицированных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster.
На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г Валтрекса (валацикловира) был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г/сут.
При приеме Валтрекса ВИЧ-инфицированными пациентами в дозе 1000 или 2000 мг не нарушает фармакокинетические показатели валацикловира практически не отличаются по сравнению со здоровыми лицами.
У реципиентов трансплантатов органов, получающих Валтрекс в дозе 2000 мг 4 раза/сут, Cmax ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу Валтрекса, а суточные показатели AUC у них значительно выше.
Показания:
  • опоясывающий лишай (опоясывающий герпес), в т.ч. боль при острой и постгерпетической невралгии (Валтрекс ускоряет исчезновение боли, уменьшает ее продолжительность и процент больных с болями, вызванными вирусом Varicella zoster);
  • заболевания кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (Herpes simplex) типов 1 и 2, в т.ч. впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес, Herpes labialis (Валтрекс предупреждает образование поражений, если принять препарат при появлении первых симптомов рецидива простого герпеса);
  • профилактика рецидивов заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex) типов 1 и 2, включая генитальный герпес (назначение Валтрекса в сочетании с безопасным сексом снижает вероятность инфицирования здорового партнера);
  • профилактика цитомегаловирусной инфекции на фоне иммунодефицита (при ВИЧ-инфекции, трансплантации органов и костного мозга, химиотерапии онкологических заболеваний и др.); профилактика с помощью Валтрекса уменьшает реакцию отторжения трансплантанта (например, трансплантированной почки), развитие инфекций, вызванных условно-патогенными микроорганизмами (оппортунистических инфекций), и других вирусных инфекций (в т.ч. герпесвирусных инфекций).
    Способ применения и дозы:
    Валтрекс принимают внутрь. Назначать Валтрекс следует как можно раньше.
    Для лечения опоясывающего лишая Валтрекс назначают по 1 г 3 раза в сутки в течение 7 дней.
    Для лечения простого герпеса (вызванного Herpes simplex) Валтрекс назначают по 500 мг 2 раза в сутки.
    При рецидивах заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса, лечение Валтрексом начинают в продромальный период или сразу после появления первых симптомов в течение 5 дней; при необходимости, на первом этапе длительность лечения увеличивают до 10 дней.
    Для профилактики рецидивов заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса, взрослым с нормальными показателями иммунитета Валтрекс назначают по 500 мг 1 раз/сут. при очень частых обострениях (10 и более раз в год) может быть более эффективно назначение 250 мг 2 раза/сут. Взрослым с иммунодефицитом Валтрекс назначают 500 мг 2 раза/сут.
    Для профилактики цитомегаловирусной инфекции взрослым и подросткам старше 12 лет доза Валтрекса составляет 2 г 4 раза/сут. Валтрекс назначают как можно раньше после проведения трансплантации. Длительность курса составляет обычно 90 дней, но может быть увеличена у пациентов с высоким риском развития инфекций.
    На фоне почечной недостаточности дозу Валтрекса снижают:
    ПоказанияКлиренс креатининаДоза Валтрекса
    Лечение опясывающего герпесаменее 30 мл/мин1 г 2 раза/сут
     менее 15 мл/мин 1 г 1 раз/сут
     менее 10 мл/мин 500 мг 1 раз/сут
    Лечение инфекций, вызванных Herpes simplex (включая генитальный герпес)менее 30 мл/мин500 мг 2 раза/сут
     менее 15 мл/мин500 мг 1 раз/сут
     менее 10 мл/мин250 мг 1 раз/сут
    Профилактика инфекций, вызванных Herpes simplex
    при нормальных показателях иммунитетаменее 15 мл/мин250 мг 1 раз/сут
    при иммунодефицитеменее 15 мл/мин500 мг 1 раз/сут
    Для профилактики цитомегаловирусных инфекций рекомендуют следующие дозы Валтрекса:
     75 или более2 г 4 раза /сут
     50 - менее 751.5 г 4 раза/сут
     22 - менее 501.5 г 3 раза/сут
     10 - менее 251.5 г 1 раз/сут
    В случае гемодиализа Валтрекс назначается после него.
    Пациентам с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени не требуется коррекции дозы Валтрекса. При исследовании фармакокинетики у пациентов с тяжелым циррозом печени и нарушением синтетической функции печени не получено данных, свидетельствующих о необходимости коррекции режима дозирования; однако клинический опыт применения Валтрекса у этой категории пациентов органичен.
    Пациентам пожилого возраста коррекции дозы Валтрекса не требуется, если только нет нарушений функции почек.
    Передозировка:
    В настоящее время о случаях передозировки препарата Валтрекс не сообщалось. Непреднамеренное однократное в/в введение ацикловира в дозе до 80 мг/кг, соответствующей примерно 15 г Валтрекса, не сопровождалось побочными эффектами.
    Симптомы: при приеме внутрь в течение нескольких дней сверхвысоких доз ацикловира развивались тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания; при в/в введении - повышение уровня сывороточного креатинина, развитие почечной недостаточности, спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги, кома.
    Лечение: больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ значительно усиливает удаление ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой Валтрекса.
    Противопоказания:
  • индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) валацикловира, ацикловира, других компонентов Валтрекса;
  • беременность, период лактации,
  • детский возраст.
    С осторожностью: клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции.
  • Применение при беременности и кормлении грудью:
    Имеются ограниченные данные по применению Валтрекса при беременности. Валтрекс применяют только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Специально регистрировались все случаи применения Валтрекса и зовиракса (всех лекарственных форм ацикловира) при беременности: были получены сообщения о 111 и 1246 случаях соответственно (из них в 29 и 756 случаях соответственно препарат назначался в I триместре). В отношении ацикловира не было выявлено специфичности врожденных дефектов или повышения частоты врожденных дефектов у детей, рожденных от матерей, принимавших зовиракс при беременности, по сравнению с общей популяцией. Ввиду малого числа пациенток окончательные выводы по безопасности применения Валтрекса (валацикловира) при беременности не могут быть сделаны.
    Ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется с грудным молоком. После назначения Валтрекса (валацикловира) внутрь в дозе 500 мг Cmax ацикловира в грудном молоке в 0,5–2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие его концентрации в плазме матери. При назначении матери Валтрекса (валацикловира) в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/день. Вместе с тем следует учитывать, что в дозах 30 мг/кг/сут ацикловир назначают новорожденным для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса. Период полужизни ацикловира в грудном молоке составляет 2.8 ч, что сопоставимо с периодом полувыведения из плазмы крови. Валацикловир в неизмененном виде не определяется в плазме матери, грудном молоке или моче ребенка. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении Валтрекса в период лактации.
    Тератогенность: валацикловир не оказывает тератогенного воздействия на крыс и кроликов. П/к введение ацикловира (главного метаболита валацикловира) в общепринятых тестах на тератогенность не вызывало подобного эффекта у крыс и кроликов. В дополнительных исследованиях на крысах нарушения развития плода были выявлены при п/к введении препарата в дозах, которые вызывали повышение плазменной концентрации ацикловира до 100 мкг/мл и токсические эффекты в организме матери.
    Фертильность: валацикловир при приеме внутрь не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс.
    Побочные эффекты:
    Нежелательные реакции при применении Валтрекса перечислены ниже: очень часто - более 1/10; часто - более 1/100; иногда - более 1/1000; редко - более 1/10000; очень редко - менее 1/10000.
    Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль.
    Со стороны органов ЖКТ: часто - тошнота.
    Данные постмаркетинговых исследований Валтрекса:
    Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - лейкопения (в основном у пациентов со сниженным иммунитетом), тромбоцитопения.
    Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия.
    Психические нарушения и нарушения со стороны нервной системы: редко - головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, снижение умственных способностей; очень редко - возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома. Перечисленные симптомы обратимы и обычно наблюдаются у больных с нарушением почечных функций или на фоне других предрасполагающих состояний. У больных с трансплантированным органом, получающих высокие дозы Валтрекса (8 г/день) для профилактики ЦМВ-инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.
    Со стороны органов дыхания и средостения: иногда - диспноэ.
    Нарушения со стороны ЖКТ: редко - дискомфорт в животе, рвота, диарея.
    Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - обратимые нарушения функциональных печеночных тестов, которые расцениваются как проявление гепатита.
    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: иногда - высыпания, включая проявления фоточувствительности; редко - зуд; очень редко - крапивница, ангионевротический отек.
    Со стороны мочевыводящей системы: редко - нарушение функции почек; очень редко - острая почечная недостаточность.
    Прочие: у больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у пациентов с далеко зашедшей стадией СПИДа, получающих высокие дозы Валтрекса (8 г валацикловира в день) в течение длительного времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с такими же заболеваниями, но не получающих ацикловир.
    Особые указания и меры предосторожности:
    У пациентов с нормальным иммунитетом вирусы с пониженной чувствительностью к ацикловиру встречаются исключительно редко; относительно чаще эти вирусы обнаруживаются у лиц с выраженным иммунодефицитом (у реципиентов внутренних органов или костного мозга; больных, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, инфицированных ВИЧ). Пониженная чувствительность вирусов обусловлена фенотипическим дефицитом тимидинкиназы в клетках, инфицированных вирусом, в то время как вирулентность таких вирусов близка к таковой "диких" вирусов.
    Применение при почечной недостаточности: доза Валтрекса должна корректироваться в зависимости от степени нарушения функции почек (данная группа больных имеет повышенный риск развития неврологических осложнений).
    Применение более высоких доз Валтрекса при печеночной недостаточности и трансплантации печени: назначать с осторожностью (сведения о применении Валтрекса в дозах 4 г/сут и выше у больных с заболеваниями печени отсутствуют). Специальные исследования по изучению действия Валтрекса при пересадке печени не проводились. Однако показано, что профилактическое назначение ацикловира в высоких дозах редуцирует ЦМВ-инфекцию.
    Пациентам пожилого возраста в период лечения Валтрексом необходимо увеличить объем потребляемой жидкости. При отсутствии выраженных нарушений функции почек коррекции режима дозирования Валтрекса не требуется.
    С осторожностью следует применять Валтрекс при клинически выраженных формах ВИЧ-инфекции.
    Применение при генитальном герпесе: супрессивная терапия Валтрексом снижает, но не исключает полностью риск передачи инфекции и не приводит к полному излечению. Рекомендуется терапию Валтрексом сочетать с безопасным сексом.
    Опыт клинического применения Валтрекса у детей не достаточен.
    Валтрекс не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами.
    Лекарственное взаимодействие:
    Не установлено клинически значимого взаимодействия Валтрекса с другими лекарственными средствами.
    Ацикловир в неизмененном виде поступает в мочу в результате активной канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются с ним одновременно и конкурируют за этот механизм элиминации, могут вызвать повышение концентрации валацикловира в плазме. Так, циметидин, пробенецид и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при назначении после приема Валтрекса в дозе 1 г, повышают для ацикловира показатель AUC и уменьшают его почечный клиренс. Однако никакой коррекции дозы Валтрекса при этом не требуется.
    При одновременном применении ацикловира с микофенолатом мофетила (мофетила микофенолат - иммунодепрессант, применяемый при трансплантации) было отмечено повышение AUC первого и неактивного метаболита второго.
    Нефротоксичные препараты повышают риск развития почечной недостаточности и нарушений ЦНС. Необходимо соблюдать осторожность при сочетании Валтрекса в высокой дозе с препаратами, нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин, такролимус), т.к. возможно ухудшение функции почек.
    Условия хранения:
    Список Б. Хранить при температуре не выше 30°C.
    Срок годности: 3 года.
    Условия отпуска из аптеки - отпускается по рецепту.
     

    Отзывы

     
    Будем Вам благодарны, если вы оставите свой отзыв о данном препарате.

    Имя:
    Город:
    Оценка:
    0.0
    Заголовок:
    Отзыв:
    Аптека. Аптеки Москвы
    Внимание! Информация, размещенная на сайте, не является основанием для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.