5
0.0

Билумид: инструкция

Билумид - антиандрогенный нестероидный препарат с противоопухолевой активностью. Подавляет стимулирующее влияние андрогенов, в результате чего происходит регресс злокачественных новообразований предстательной железы. Применяется для лечения рака предстательной железы (распространенный рак предстательной железы, локализованный рак предстательной железы, местно-распространенный рак предстательной железы, местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы).
Латинское название:
БИЛУМИД / BILUMID.
Состав и форма выпуска:
Билумид таблетки, покрытые оболочкой, по 28 или 30 шт. в упаковке.
1 таблетка Билумид содержит: бикалутамид 50 или 150 мг.
Активное-действующее вещество:
Бикалутамид / Bicalutamide.
Свойства / Действие:
Билумид - антиандрогенный нестероидный препарат с противоопухолевой активностью (антиандрогенное, противоопухолевое).
Билумид (рацемическая смесь бикалутамида) обладает нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно за счет (R)-энантиомера. Не обладает иной эндокринной активностью.
Билумид (бикалутамид) связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов (тестостерона). В результате этого происходит регресс злокачественных новообразований предстательной железы.
У некоторых пациентов прекращение приема Билумида может привести к развитию клинического синдрома "отмены антиандрогенов" (в некоторых случаях, после отмены антиандрогенов, было отмечено значимое снижение уровня простатспецифического антигена и даже регрессия первичной опухоли).
Фармакокинетика:
После перорального приема Билумида бикалутамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на биодоступность Билумида. (S)-энантиомер бикалутамида выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера. Период полувыведения (Т1/2) последнего из плазмы составляет около 7 дней. При ежедневном приеме Билумида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера бикалутамида в плазме составляет около 9 мкг/л. При ежедневном приеме Билумида в дозе 150 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера бикалутамида в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2 и составляет около 22 мкг/л. В равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер. Бикалутамид обладает высокой способностью связываться с белками (для рацемической смеси - 96%; для (R)-энантиомера - более 99%). Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Метаболиты бикалутамида выводятся с мочой и желчью примерно в равных пропорциях.
У больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы. При легких и среднетяжелых нарушениях функции печени этого не наблюдается.
Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, нарушения функции почек.
Показания:
  • распространенный рак предстательной железы в сочетании с применением аналога гонадотропин-рилизинг гормона (аналоги ГнРГ/ЛГРГ - бусерелин, трипторелин, лейпрорелин) или хирургической кастрацией;
  • локализованный рак предстательной железы у пациентов, не подвергнувшихся радикальной простатэктомии или радиотерапии;
  • местно-распространенный рак предстательной железы (в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией);
  • местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медикаментозные вмешательства не подходят или неприемлемы.
  • Способ применения и дозы:
    Билумид назначают внутрь.
    Для лечения распространенного рака предстательной железы взрослым и пожилым мужчинам Билумид назначают в дозе 50 мг 1 раз в сутки. Лечение Билумидом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога гонадотропин-рилизинг гормона или хирургической кастрацией.
    Для лечения местно-распространенного неметастатического рака предстательной железы взрослым и пожилым мужчинам Билумид назначают в дозе 150 мг в сутки в 1 прием, в виде монотерапии.
    Билумид следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет, или до прогрессирования заболевания. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием Билумида следует прекратить.
    У пациентов с нарушениями функции почек или с незначительными нарушениями функции печени коррекции дозы Билумида не требуется.
    У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция (накопление) бикалутамида.
    Передозировка:
    Случаи передозировки Билумида у человека не описаны. Специфического антидота нет. Лечение должно носить симптоматический характер. Показана общая поддерживающая терапия и контроль за жизненноважными функциями организма. Диализ неэффективен.
    Противопоказания:
  • индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) компонентов Билумида;
  • одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. цизапридом);
  • дети и женщины.
    Билумид применяют с осторожностью:
  • нарушения функции печени.
  • Применение при беременности и кормлении грудью:
    Билумид не применяют у женщин.
    Побочное действие:
    Билумид в целом обладает хорошей переносимостью. Возможно развитие следующих нежелательных эффектов: очень часто (более 10%), часто (1-10%), редко (0.1-1%), очень редко (0.01-0.1%):
    Со стороны нервной системы: астения (часто), депрессия (редко).
    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея (очень часто), диспепсия, транзиторные нарушения функции печени, повышение уровня трансаминаз, холестаз, желтуха (часто), боль в животе, рвота (редко), печеночная недостаточность (очень редко).
    Со стороны половой и эндокринной системы: гинекомастия /может сохраняться после прекращения терапии, особенно в случае приема Билумида в течение длительного времени/, болезненность молочных желез, приливы (очень часто); снижение либидо, сексуальная дисфункция, прибавка в весе (часто).
    Аллергические и дерматологические реакции: зуд, алопеция или восстановление роста волос, сухость кожи (часто), ангионевротический отек, крапивница (редко).
    Прочие: гематурия, интерстициальные легочные заболевания (редко).
    При одновременном применении Билумида и аналогов гонадотропин-рилизинг гормона с частотой более 1% могут наблюдаться следующие побочные явления (причинно-следственная связь с приемом Билумида не установлена):
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.
    Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, повышенная сонливость.
    Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм.
    Со стороны дыхательной системы: одышка.
    Со стороны мочевыделительной системы: сексуальная дисфункция, никтурия.
    Со стороны системы кроветворения: анемия.
    Дерматологические реакции: алопеция, сыпь, повышенная потливость, гирсутизм.
    Прочие: сахарный диабет, гипергликемия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, боль в груди, боль в тазовой области, озноб.
    Особые указания и меры предосторожности:
    Билумид с осторожностью следует применять у больных с нарушением функции печени. Бикалутамид интенсивно метаболизируется в печени. При тяжелых нарушениях функции печени элиминация бикалутамида из организма может быть замедлена, что может привести к его повышенной кумуляции.
    Целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречается в течение первых 6 месяцев лечения Билумидом. Тяжелые нарушения печеночных функций возникают редко. В случае их развития необходимо прекратить прием Билумида.
    У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения Билумидом.
    Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что таблетка Билумида 50 мг содержит 55.2 мг лактозы, а таблетка Билумида 150 мг содержит 165.6 мг лактозы.
    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
    Билумид не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
    Лекарственное взаимодействие:
    В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует активность цитохрома Р450 (CYP3A4), что необходимо учитывать при одновременном назначении Билумида с препаратами, которые метаболизируются преимущественно CYP3A4. В меньшей степени бикалутамид влияет на активность CYP2С9, CYP2С19 и CYP2D6.
    При назначении Билумида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда (варфарин, аценокумарол и др.), следует регулярно контролировать протромбиновое время. Бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда - варфарин из участков связывания с белком.
    При использовании бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, площадь под кривой AUC мидазолама увеличивалась на 80%. Такое увеличение может быть важно для препаратов с узкой терапевтической широтой. Билумид несовместим с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. цизапридом).
    Следует соблюдать осторожность при назначении Билумида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов (амлодипин, циннаризин, дилтиазем, фелодипин, нифедипин, верапамил). Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенциирования или развития нежелательных реакций. После начала использования или отмены Билумида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.
    Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении Билумида и препаратов, подавляющих микросомальное окисление, например с циметидином или кетоконазолом. Такое сочетание может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения нежелательных явлений.
    Нет сведений о каких бы то ни было фармакодинамических или фармакокинетических взаимодействиях между Билумидом и аналогами гонадотропин-рилизинг гормона.
    Условия хранения:
    Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
    Срок годности: 2 года.
    Условия отпуска из аптеки: по рецепту врача.
     

    Отзывы

     
    Будем Вам благодарны, если вы оставите свой отзыв о данном препарате.

    Имя:
    Город:
    Оценка:
    0.0
    Заголовок:
    Отзыв:
    Аптека. Аптеки Москвы
    Внимание! Информация, размещенная на сайте, не является основанием для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.