5
0.0

Атаканд: инструкция

Атаканд - блокатор ангиотензин II AT1-рецепторов нового поколения; антигипертензивный препарат. Применяется для лечения артериальной гипертензии. Обеспечивает оптимальные клинические показатели с четким антигипертензивным эффектом, круглосуточным контролем артериального давления и плацебо-подобной переносимостью. Применяется также в комплексном лечении хронической сердечной недостаточности.
Латинское название:
АТАКАНД / ATACAND.
Состав и форма выпуска:
Атаканд таблетки по 28 шт. в упаковке.
1 таблетка Атаканд содержит: кандесартана цилексетил 8 или 16 мг.
Активное-действующее вещество:
Кандесартан / Candesartan.
Свойства / Действие:
Атаканд - антагонист рецепторов ангиотензина II, антигипертензивный препарат.
Ангиотензин II - гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного гомеостаза и стимуляция клеточного роста. Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (АТ1 рецепторы).
Атаканд селективно блокирует рецепторы ангиотензина II подтипа АТ1. Образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией. Не проявляет свойств агониста. Предупреждает развитие эффектов ангиотензина II, таких как повышение артериального давления за счет вазоконстрикции, стимуляция синтеза и высвобождения альдостерона, вазопрессина, катехоламинов, реабсорбция натрия, усиление сердечных сокращений. Применение Атаканда вызывает "компенсаторное" увеличение активности ренина плазмы и концентраций ангиотензина I и II. В результате блокирования AT1-рецепторов происходит дозозависимое снижение концентрации альдостерона в плазме крови. Атаканд вызывает повышение почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации, при этом почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются.
У пациентов с артериальной гипертензией Атаканд вызывает дозозависимое снижение артериального давления. Механизм антигипертензивного действия Атаканда заключается в снижении общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС), без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Терапевтический эффект Атаканда проявляется при всех стадиях артериальной гипертензии. Гипотензивный эффект развивается постепенно и продолжается до 24 часов; начало действия развивается в течение 2-х часов после приема. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается через 4 недели после начала лечения. Терапевтическая эффективность Атаканда не зависит от возраста или пола пациента. Атаканд, назначаемый один раз в сутки, обеспечивает эффективное и плавное снижение артериального давления в течение 24 часов с незначительными его колебаниями в интервалах между приемами очередной дозы Атаканда. Применение Атаканда совместно с гидрохлортиазидом приводит к усилению гипотензивного эффекта. Совместное применение Атаканда и гидрохлортиазида (или амлодипина) хорошо переносится. В начале лечения или при возобновлении терапии Атакандом не наблюдалось тяжелых случаев артериальной гипотензии, а также эффекта отмены (синдром "рикошета") после прекращения терапии.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сниженной систолической функцией левого желудочка (ФВЛЖ менее 40%), прием Атаканда способствовал снижению общего периферического сосудистого сопротивления и капиллярного давления в легких. Согласно результатам исследования CHARM (Каденсатран при сердечной недостаточности - Оценка Снижения Уровня Смертности и Заболеваемости) применение Атаканда приводило к снижению частоты летальных исходов и необходимости в госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности и к улучшению систолической функции левого желудочка. Применение Атаканда приводило к улучшению функционального класса хронической сердечной недостаточности по классификации NYHA.
Атаканд не блокирует другие гормоны и не связывается с их рецепторами; не влияет на состояние ионных каналов, участвующих в регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы. Атаканд не влияет на ЧСС, ударный объем и минутный сердечный выброс.
На фоне применения антагонистов рецепторов ангиотензина II не возникает кашель, что подтверждается клиническими испытаниями. Атаканд не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который осуществляет превращение ангиотензинп I в ангиотензин II и разрушает брадикинин; не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. При сравнении Атаканда с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречалось у пациентов, получавших Атаканд.
Прием Атаканда в дозе 8-16 мг в течение 12 недель не оказывает негативного влияния на уровень глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом II типа.
Фармакокинетика:
Атаканд (кандесартана цилексетил) представляет собой пролекарство, которое в организме быстро превращается в активную форму - кандесартан - в результате гидролиза сложноэфирной группы при всасывании из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность кандесартана при приеме внутрь составляет около 14%. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кандесартана. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается в течение 3-4 часов. При увеличении дозы Атаканда в пределах рекомендуемых концентрация кандесартана повышается линейно. Степень связывания кандесартана с белками плазмы (преимущественно альбумином) составляет более 99%. Кандесартан проникает через плацентарный барьер, не проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Период полувыведения (Т1/2) около 9 ч. Кандесартан метаболизируется в печени (20-30%) при участии цитохрома Р450 CYP2C с образованием неактивного производного. Выводится медленно: с мочой (33%) и желчью (67%), в основном в неизмененном виде. После однократного приема Атаканда в течение 72 часов экскретируется более 90% дозы. Кумуляция кандесартана в организме не наблюдается.
У пожилых больных (старше 65 лет) Cmax кандесартана увеличивается на 50%, а AUC - на 80%. Гипотензивный эффект и частота возникновения побочных эффектов при применении Атаканда не зависят от возраста пациентов.
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек Cmax и AUC кандесартана увеличивались на 50% и 70% соответственно, тогда как период полувыведения не изменяется по сравнению с больными с нормальной функцией почек. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек Cmax и AUC кандесартана увеличивались на 50% и 110% соответственно, а период полувыведения увеличивался в 2 раза. У пациентов, находящихся на гемодиализе, были получены такие же данные, как у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение AUC кандесартана на 23%.
Показания:
  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка / снижение ФВЛЖ менее 40% (в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ).
  • Способ применения и дозы:
    Атаканд назначают внутрь, 1 раз в день, вне зависимости от приема пищи. Доза Атаканда подбирается индивидуально.
    Артериальная гипертензия:
    Начинать лечение рекомендуют в дозе 8 мг 1 раз в сутки. Максимальный терапевтический эффект достигается через 4 недели после начала терапии. При отсутствии необходимого клинического эффекта дозу Атаканда можно повысить до 16 мг в сутки.
    Атаканд можно применять как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (тиазидными диуретиками, блокаторами кальциевых каналов). В случае, если терапия Атакандом не приводит к снижению артериального давления до оптимального уровня, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик.
    Сердечная недостаточность:
    Рекомендуемая начальная доза Атаканда составляет 4 мг один раз в сутки. Повышение дозы до 32 мг один раз в сутки или до максимально переносимой дозы проводится путем ее удвоения с интервалами не менее 2 недель.
    Атаканд можно назначать совместно с другими препаратами, применяемыми при хронической сердечной недостаточности, например, с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, диуретиками и сердечными гликозидами.
    Особые категории пациентов:
    При назначении Атаканда лицам пожилого возраста, пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина более 30 мл/мин) или с хроническими заболеваниями печени легкой или средней степени тяжести коррекции режима дозирования не требуется.
    При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) начальная доза должна составлять 4 мг.
    Клинические данные о применении Атаканда у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени (циррозом) отсутствуют. В связи с этим таким пациентам рекомендуется начинать лечение с суточной дозы 4 мг.
    Безопасность и эффективность применения Атаканда у детей и подростков (в возрасте до 18 лет) не установлены.
    Передозировка:
    Симптомы: головокружение, артериальная гипотензия.
    Лечение: симптоматическое; необходим постоянный контроль жизненно важных функций; пациенту следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами; при необходимости - увеличить объем плазмы путем инфузии изотонического раствора натрия хлорида; при отсутствии эффекта - симпатомиметические препараты. Гемодиализ неэффективен.
    Были описаны отдельные случаи передозировки Атаканда (до 672 мг кандесартана цилексетила), закончившиеся выздоровлением пациентов без тяжелых последствий.
    Противопоказания:
  • индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) кандесартана или других компонентов Атаканда;
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет.
    Атаканд применяют с осторожностью у больных:
  • с тяжелыми нарушениями функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности (клинический опыт применения при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин ограничен);
  • с выраженными нарушениями функции печени и/или холестазом;
  • с хронической сердечной недостаточностью;
  • с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией;
  • со стенозом аортального и митрального клапана;
  • с двух- или односторонним стенозом почечных артерий;
  • после пересадки почек в анамнезе;
  • со сниженным объемом циркулирующей крови;
  • с гиперкалиемией.
    Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии антигипертензивными препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. В связи с этим Атаканд не рекомендуется назначать таким пациентам.
  • Применение при беременности и кормлении грудью:
    Атаканд противопоказан при беременности. Если в период лечения Атакандом наступает беременность, прием препарата немедленно прекращают. В экспериментальных исследованиях установлено, что применение кандесартана приводит к нарушению функции почек у плода на поздних сроках развития, а также в неонатальном периоде. Механизм этого действия, вероятно, связан с влиянием препарата на систему ренин-ангиотензин-альдостерон. У человеческого эмбриона система кровоснабжения почки, которая зависит от развития ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, начинает формироваться во втором триместре беременности. Таким образом, риск для плода увеличивается при назначении Атаканда во втором и третьем триместрах беременности.
    Не установлено, выделяется ли кандесартан с грудным молоком у человека. Однако кандесартан выделяется из молока лактирующих крыс. При необходимости применения Атаканда в период лактации следует прекратить грудное вскармливание в связи с потенциальной возможностью развития отрицательных побочных явлений у ребенка.
    Побочные действия:
    Побочные эффекты в ходе клинических исследований Атаканда при артериальной гипертензии носили умеренный и преходящий характер и были сопоставимы по частоте с группой плацебо. Общая частота возникновения неблагоприятных реакций на фоне приема Атаканда не зависела от дозы и возраста пациента. Частота случаев прекращения терапии в связи с побочными эффектами была сходной при использовании Атаканда (2,4%) и плацебо (2,6%).
    Со стороны центральной неревой системы: головокружение, слабость, головная боль (часто).
    Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине (часто).
    Лабораторные изменения: повышение уровня "печеночных" ферментов /АСТ/ (несколько выше, чем в группах, принимавших плацебо).
    Побочные реакции, выявленные на фоне применения Атаканда у пациентов с сердечной недостаточностью:
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.
    Со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек.
    Лабораторные изменения: гиперкалиемия, повышение уровня креатинина, мочевины.
    О следующих неблагоприятных реакциях в ходе пост-маркетингового применения Атаканда докладывалось очень редко (менее 1/10000):
    Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.
    Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, нарушение функции печени, гепатит.
    Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
    Дерматологические и аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
    Лабораторные изменения: гипонатриемия.
    Особые указания и меры предосторожности:
    При применении Атаканда обычно не требуется рутинного контроля лабораторных показателей.
    Следует соблюдать осторожность при назначении Атаканда больным с выраженным снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) из-за опасности развития артериальной гипотензии, например, при приеме высоких доз диуретиков. Коррекцию гиповолемии необходимо проводить до назначения Атаканда.
    На фоне терапии Атакандом, как и при применении других препаратов, угнетающих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, у некоторых пациентов могут отмечаться нарушения функции почек. У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется периодически контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови.
    У пациентов со стенозом почечной артерии (билатеральном или при стенозе одной артерии) существует потенциальная возможность повышения уровня мочевины и креатинина в плазме (необходим регулярный контроль этих показателей). Ингибиторы АПФ могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови; подобные эффекты можно ожидать при назначении антагонистов рецепторов ангиотензина II (кандесартан, валсартан, ирбесартан, лозартан, телмисартан, эпросартан и др.).
    У пациентов с сердечной недостаточностью необходимо периодически контролировать функцию почек, особенно у пациентов в возрасте старше 75 лет. У пациентов с сердечной недостаточностью на фоне терапии Атакандом может развиться артериальная гипотензия и гиперкалиемия. При назначении Атаканда пациентам с сердечной недостаточностью рекомендуется регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно при совместном назначении с ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками, такими как спиронолактон. При повышении дозы Атаканда также рекомендуется контролировать уровень калия и креатинина.
    У пациентов, получающих Атаканд, во время анестезии и при хирургических вмешательствах может развиться артериальная гипотензия в результате блокады ренин-ангиотензиновой системы. Очень редко могут отмечаться случаи тяжелой артериальной гипотензии, требующей внутривенного введения жидкости и/или вазопрессоров.
    При назначении Атаканда, как и других вазодилататоров, пациентам с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией или гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана следует соблюдать осторожность.
    Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек преимущественно зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, больные с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), особенно чувствительны к препаратам, действующим на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Назначение подобных препаратов, в т.ч. Атаканда, может вызвать у этих больных резкую артериальную гипотензию, азотемию, олигурию и реже - острую почечную недостаточность. Возможность развития перечисленных эффектов не может быть исключена и при использовании Атаканда. Резкое снижение артериального давления у больных с ишемической кардиопатией или цереброваскулярными заболеваниями ишемического генеза, при использовании любых антигипертензивных средств, может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
    Пациенты, получавшие гидрохлоротиазид в дозе 12.5 мг, хорошо переносят последующее применение Атаканда в дозе 8 мг. Пациенты также хорошо переносят одновременную терапию гидрохлоротиазидом в дозе до 25 мг и Атакандом в дозе 8-16 мг в течение 8 недель.
    При применении Атаканда в комбинации с ингибиторами АПФ (каптоприл, квинаприл, лизиноприл, моэксприл, периндоприл, рамиприл, спираприл, трандолаприл, фозиноприл, цилазаприл, эналаприл) может увеличиваться риск развития побочных эффектов, особенно нарушения функции почек и гиперкалиемии. В этих случаях необходимо тщательное наблюдение и контроль лабораторных показателей.
    Клинический опыт применения Атаканда у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности ограничен (клиренс креатинина менее 15 мл/мин).
    Данные о применении Атаканда у пациентов, недавно перенесших пересадку почки, отсутствуют.
    Клиническая эффективность и безопасность применения Атаканда у детей не установлена.
    Влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой:
    Влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой не изучалось, но фармакодинамические свойства Атаканда указывают на то, что подобное влияние отсутствует. Пациенты должны быть проинформированы о том, что во время лечения может возникать головокружение и повышенная усталость.
    Лекарственное взаимодействие:
    В фармакокинетических исследованиях было изучено сочетанное применение Атаканда с гидрохлортиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол и левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом. Клинически значимых лекарственных взаимодействий выявлено не было.
    Проведенные исследования по взаимодействию не выявили влияния Атаканда на CYP2C9 и CYP3A4.
    Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен) и препараты калия (калия хлорид, калия и магния аспарагинат) увеличивают риск развития гиперкалиемии. Применение гепарина также может привести к развитию гиперкалиемии.
    Совместное применение Атаканда с другими антигипертензивными средствами потенциирует гипотензивный эффект.
    При сочетанном назначении препаратов лития (лития карбонат) с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и развитии токсических реакций. Подобные реакции могут встречаться и при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II, в т.ч. Атаканда, в связи с чем, рекомендуется контролировать уровень лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов.
    Условия хранения:
    Список Б. Хранить в местах недоступных для детей, при температуре ниже 30°C.
    Срок годности: 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
    Условия отпуска из аптеки - по рецепту врача.
     

    Отзывы

     
    Будем Вам благодарны, если вы оставите свой отзыв о данном препарате.

    Имя:
    Город:
    Оценка:
    0.0
    Заголовок:
    Отзыв:
    Аптека. Аптеки Москвы
    Внимание! Информация, размещенная на сайте, не является основанием для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.